Histone cluster 1 H2AG 억제제

일반적인 히스톤 클러스터 1 H2AG 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 모세티노스타트 CAS 726169-73-9, 파노비노스타트 CAS 404950-80-7, MS-275 CAS 209783-80-2 및 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

히스톤 클러스터 1 H2AG의 화학적 억제제는 이 단백질의 기능적 측면, 특히 염색질 리모델링 및 유전자 조절에서의 역할을 표적으로 삼을 수 있습니다. 예를 들어 트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로서 히스톤 클러스터 1 H2AG를 포함한 히스톤의 아세틸화를 증가시킬 수 있습니다. 아세틸화가 증가하면 염색질 구조가 더 이완되어 히스톤 클러스터 1 H2AG의 정상적인 DNA 결합 및 유전자 발현 조절 활동을 억제합니다. 마찬가지로 모세티노스타트도 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제 역할을 하지만 히스톤 클러스터 1 H2AG의 과아세틸화를 유도하여 조절 기능에 중요한 DNA 응축 능력을 약화시키는 특이성을 가지고 있습니다. 파노비노스타트는 염색질 결합 및 전사 억제 기능에 필수적인 히스톤 클러스터 1 H2AG의 탈아세틸화를 방지할 수 있는 광범위한 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제의 또 다른 예입니다.

엔티노스타트 및 보리노스타트와 같은 다른 화학 물질은 각각 HDAC 클래스 I을 선택적으로 표적으로 하거나 광범위한 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로 작용할 수 있습니다. 이러한 억제제는 히스톤 클러스터 1 H2AG의 아세틸화 상태를 변화시켜 DNA 및 다른 히스톤과의 상호작용에 영향을 미쳐 염색질 리모델링에서 히스톤의 기능적 역할을 억제할 수 있습니다. 고리형 펩타이드인 로마뎁신은 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하여 히스톤 클러스터 1 H2AG의 아세틸화를 증가시키고 결과적으로 염색질을 압축하는 능력을 억제할 수 있습니다. 부티레이트 나트륨은 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하여 히스톤 클러스터 1 H2AG의 아세틸화를 증가시켜 DNA 결합 및 염색질 구조화 능력을 감소시키는 유사한 작용을 합니다. 발프로산, 벨리노스타트, 치다마이드와 같은 화합물도 히스톤 클러스터 1 H2AG의 아세틸화 수준을 증가시켜 염색질 응축 및 유전자 조절에 대한 역할을 방해할 수 있습니다. 기비노스타트와 CUDC-101은 HDAC에 작용하여 아세틸화된 히스톤 클러스터 1 H2AG의 급증을 유발하여 염색질 압축 및 유전자 침묵에 참여하는 단백질의 능력을 방해하여 전반적인 염색질 구조와 기능에 영향을 미치는 억제제입니다.