HECTD2 Inibitori
Gli inibitori comuni di HECTD2 includono, ma non solo, l'inibitore dell'ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, la lattacistina CAS 133343-34-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7 e MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Gli inibitori di HECTD2 comprendono una classe distinta di entità chimiche progettate per colpire e inibire in modo specifico l'attività della proteina HECTD2, un membro della famiglia HECT (Homologous to the E6-AP Carboxyl Terminus) delle ligasi E3 ubiquitina-proteina. Queste ligasi sono note per il loro ruolo nell'etichettare proteine specifiche per la degradazione, regolando così vari processi cellulari tra cui la trasduzione del segnale, la risposta immunitaria e il controllo della qualità delle proteine. Lo sviluppo di inibitori di HECTD2 si basa sulla comprensione del meccanismo enzimatico della proteina, della sua specificità di substrato e del suo coinvolgimento in condizioni patologiche. Gli sforzi iniziali di scoperta spesso utilizzano tecniche di screening ad alto rendimento (HTS) per identificare composti in grado di legarsi e inibire il sito attivo di HECTD2 o di interferire con la sua capacità di interagire con gli enzimi coniugatori di ubiquitina E2, impedendo così l'ubiquitinazione del substrato. Questo screening è fondamentale per isolare le molecole con il potenziale di modulare negativamente l'attività di HECTD2, offrendo approfondimenti sui ruoli funzionali della proteina e sul suo contributo agli stati patologici.
Dopo la fase di identificazione, gli studi di relazione struttura-attività (SAR) sono essenziali per ottimizzare questi composti inibitori. Gli studi SAR comportano modifiche sistematiche alle strutture chimiche dei risultati iniziali per aumentarne l'affinità di legame, la selettività per HECTD2 e la potenza inibitoria. Tecniche avanzate di biologia strutturale, come la cristallografia a raggi X e la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR), vengono impiegate per chiarire le interazioni molecolari tra HECTD2 e gli inibitori, fornendo indicazioni fondamentali sulle modalità di legame e sui cambiamenti conformazionali che contribuiscono all'inibizione. Inoltre, sono stati utilizzati saggi cellulari per valutare l'efficacia biologica di questi inibitori in un contesto rilevante, confermando la loro capacità di interrompere l'ubiquitinazione mediata da HECTD2 nelle cellule viventi e di chiarire il conseguente impatto sulle funzioni cellulari regolate da HECTD2. Attraverso un approccio completo che combina sintesi chimica mirata, analisi strutturale dettagliata e validazione funzionale, gli inibitori di HECTD2 sono stati sviluppati meticolosamente per offrire un mezzo per modulare il sistema ubiquitina-proteasoma. Questa strategia mirata non solo fa progredire la nostra comprensione del ruolo di HECTD2 nella fisiologia e nella patologia cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Inibitore irreversibile dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, permeabile alle cellule, che influisce indirettamente sull'attività delle E3 ligasi come HECTD2 inibendo il passaggio a monte della coniugazione dell'ubiquitina. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Inibitore specifico delle subunità beta proteasomiche, influisce indirettamente sulla via ubiquitina-proteasoma e potenzialmente influenza il turnover dei substrati di HECTD2. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inibitore del proteasoma che influenza indirettamente il processo di ubiquitinazione, influenzando così le conseguenze funzionali dell'attività di HECTD2. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un altro inibitore del proteasoma che può influenzare indirettamente la via ubiquitina-proteasoma, influenzando così l'attività e le conseguenze delle E3 ubiquitina ligasi come HECTD2. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Inibisce l'enzima attivatore di NEDD8, influenzando così indirettamente l'attività delle E3 ubiquitin ligasi legate a NEDD8, che potrebbero avere effetti a valle sulla funzione di HECTD2. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
Agente alchilante in grado di modificare i residui di cisteina nelle proteine, potenzialmente in grado di influenzare la funzione di E3 ubiquitina ligasi come HECTD2 modificando le cisteine del sito attivo. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Un inibitore di proteasi che, pur non inibendo direttamente l'ubiquitinazione, può influenzare la degradazione a valle delle proteine ubiquitinate, influenzando indirettamente il sistema ubiquitina-proteasoma in cui opera HECTD2. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Inibitore selettivo del proteasoma, influisce sul percorso di degradazione delle proteine ubiquitinate e quindi ha un effetto indiretto sull'ubiquitinazione mediata da HECTD2. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
Un inibitore specifico dell'enzima deubiquitinante USP14, che influenza indirettamente il percorso ubiquitina-proteasoma e potrebbe avere un impatto sull'attività di ubiquitina ligasi come HECTD2. | ||||||