Per quanto riguarda la classe chimica degli inibitori di HE4, questi composti rappresentano un gruppo eterogeneo in grado di interagire con le vie di segnalazione cellulare potenzialmente legate a HE4. I loro meccanismi d'azione comprendono l'inibizione della segnalazione Wnt, l'alterazione del ripiegamento delle proteine e delle interazioni proteina-proteina, l'interruzione dei processi di adesione e migrazione cellulare e l'interferenza con varie vie di segnalazione legate al cancro, come MAPK/ERK, PI3K e mTOR.
Questi composti vanno dai polifenoli presenti in natura come l'EGCG e la quercetina a molecole sintetiche come l'IWP-2 e l'Y-27632. La loro azione è incentrata sulla modulazione dei processi cellulari in cui si presume che l'HE4 svolga un ruolo. Mirando a queste vie, questi inibitori mirano a influenzare indirettamente l'attività di HE4, soprattutto in contesti in cui è implicato in comportamenti cellulari anomali.
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