Relativamente à classe química dos inibidores de HE4, estes compostos representam um grupo diversificado que pode interagir com as vias de sinalização celular potencialmente ligadas ao HE4. Os seus mecanismos de ação incluem a inibição da sinalização Wnt, a alteração da dobragem de proteínas e das interacções proteína-proteína, a perturbação dos processos de adesão e migração celular e a interferência com várias vias de sinalização relacionadas com o cancro, como a MAPK/ERK, a PI3K e a mTOR.
Estes compostos vão desde polifenóis naturais como o EGCG e a quercetina até moléculas sintéticas como o IWP-2 e o Y-27632. A sua ação centra-se na modulação dos processos celulares em que se presume que o HE4 desempenha um papel. Ao visarem estas vias, estes inibidores pretendem influenciar indiretamente a atividade do HE4, nomeadamente em contextos em que este está implicado num comportamento celular anormal.
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