HDA6 억제제

일반적인 HDA6 억제제는 로미뎁신 CAS 128517-07-7, 벨리노스타트 CAS 414864-00-9, 파노비노스타트 CAS 404950-80-7, 아피시딘 CAS 183506-66-3 및 모세티노스타트 CAS 726169-73-9 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

히스톤 탈아세틸화 효소 6(HDAC6) 억제제는 히스톤 탈아세틸화 효소 계열의 일원인 HDAC6의 활성을 표적화하여 억제하도록 설계된 화합물 종류를 나타냅니다. HDAC6는 히스톤 및 비히스톤 단백질의 라이신 잔기에서 아세틸기를 제거하는 촉매 역할을 하는 효소로 전사, 단백질 분해, 세포 골격 역학 등 다양한 세포 과정에 영향을 미칩니다. 다른 HDAC와 달리 HDAC6는 주로 세포질에 국한되어 α-튜불린, 열충격 단백질 90(Hsp90), 코르택틴과 같은 비히스톤 단백질을 탈아세틸화하는 능력이 있다는 점에서 독특합니다. 이 세포질 탈아세틸화 효소는 세포 운동성, 자가포식, 스트레스 반응 등 세포 기능을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. HDAC6를 억제함으로써 이러한 억제제는 다양한 생물학적 과정, 특히 단백질 항상성 및 세포 골격 조직과 관련된 과정에 영향을 미치며, HDAC6 억제제는 종종 효소의 촉매 도메인에 결합할 수 있는 화학적 스캐폴드를 특징으로 합니다. 이러한 억제제는 일반적으로 히드록사믹산 또는 벤자마이드 그룹을 가지고 있으며, 이는 HDAC6의 활성 부위에 존재하는 아연 이온과 결합하여 탈아세틸화 효소 활성을 차단합니다. 구조적으로 HDAC6는 두 개의 촉매 도메인을 포함하고 있어 여러 기질을 동시에 탈아세틸화할 수 있는 능력을 제공합니다. 따라서 HDAC6를 표적으로 하는 화합물은 이 두 도메인 중 하나 또는 둘 모두에 결합하여 기능을 조절하도록 설계되었습니다. HDAC6를 억제하면 기질의 아세틸화가 증가하여 단백질과 단백질 간의 상호작용 및 세포 내 신호 전달 경로가 변경될 수 있습니다. 비히스톤 단백질에 대한 효소 활성과 결합된 HDAC6 기능의 특정 특성은 세포 생화학 및 분자 생물학의 맥락에서 HDAC6 억제제를 특히 흥미롭게 만듭니다.