Apicidin の分子構造、CAS番号: 183506-66-3
Apicidin (CAS 183506-66-3)
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別名:
Cyclo[(2S)-2-amino-8-oxodecanoyl-1-methoxy-L-tryptophyl-L-isoleucyl-(2R)-2-piperidinexcarbonyl]
アプリケーション:
ApicidinはHDAC阻害剤およびアポトーシス誘導剤です
CAS 番号:
183506-66-3
純度:
≥95%
分子量:
623.78
分子式:
C34H49N5O6
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真菌の代謝産物であるアピシジンは,アピコンプレキサン寄生虫に対してin vitroで強力で広範な抗原虫特性を有する。この化合物はPlasmodium bergheiに対してマウスで活性であることも示されている。アピシジンはHDAC阻害剤である。低ナノモル濃度のアピシジン阻害を利用した機構研究は,アピコンプレキサンHDAC (ヒストン脱アセチル化酵素) におけるヒストンの過アセチル化を引き起こし,寄生虫内のヒストンの過アセチル化を引き起こすことが示されている。アピシジンはまた、HDAC阻害を介して、マウスの様々な癌細胞株に対して広範囲の抗増殖活性を含むことが報告されている。アピシジンはFas/Fasリガンドの誘導を介してアポトーシスを刺激することも示されている。さらに,マウス細胞株においてHIF‐1αレベルを劇的に減少させ,従ってHIF‐1の転写活性を低下させることが報告されている。アピシジンはHDAC3およびN‐CoRの阻害剤である。
Apicidin (CAS 183506-66-3) 参考文献
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるアピシジンは, p21WAF1/Cip1とゲルソリンの誘導を介して腫瘍細胞の増殖を阻害する。 | Han, JW., et al. 2000. Cancer Res. 60: 6068-74. PMID: 11085529
- ヒストン脱アセチル化酵素を阻害する広範な抗原虫剤：アピシジンの構造活性相関。その1. | Colletti, SL., et al. 2001. Bioorg Med Chem Lett. 11: 107-11. PMID: 11206438
- ヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤であり, 強力な抗寄生虫活性を有する, 末端にα-ケトエポキシドを持たない新規な環状テトラペプチド, アピシジンの構造と化学。 | Singh, SB., et al. 2002. J Org Chem. 67: 815-25. PMID: 11856024
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤アピシジンはHL-60細胞の分化を誘導する。 | Hong, J., et al. 2003. Cancer Lett. 189: 197-206. PMID: 12490313
- ヒストン脱アセチル化酵素によるHIF-1α安定性の制御。 | Kim, SH., et al. 2007. Oncol Rep. 17: 647-51. PMID: 17273746
- ヒストン脱エースラーゼ阻害剤であるアピシジンは, ヒト口腔扁平上皮癌細胞においてアポトーシスとオートファジーの両方を誘導する。 | Ahn, MY., et al. 2011. Oral Oncol. 47: 1032-8. PMID: 21856210
- アピシジンは, MUC4発現をエピジェネティックに制御することにより, ゲムシタビンに対して膵臓癌細胞を感作する。 | Ansari, D., et al. 2014. Anticancer Res. 34: 5269-76. PMID: 25275019
- アピシジンは唾液腺粘表皮癌細胞においてIGF-1Rをダウンレギュレートすることにより細胞増殖を阻害する。 | Ahn, MY., et al. 2015. Oncol Rep. 33: 1899-907. PMID: 25647264
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤アピシジンは, 転写因子USF1を介したメカニズムでαセクレターゼADAM10の発現を増加させる。 | Hu, XT., et al. 2017. FASEB J. 31: 1482-1493. PMID: 28003340
- アピシジンは非小細胞肺癌GLC-82細胞の増殖と浸潤を抑制し, ミトコンドリア経路を介してアポトーシスを誘導した。 | Zhang, J., et al. 2017. Anticancer Agents Med Chem. 17: 1374-1382. PMID: 28425856
- アピシジンはクオラム感受性の阻害と宿主防御の強化を通じてMRSAの病原性を抑制する。 | Parlet, CP., et al. 2019. Cell Rep. 27: 187-198.e6. PMID: 30943400
- カルモジュリン/CaMKII-γは, ERK1/2/CREB/c-fosシグナル経路を介して, アピシジン持続性肝細胞癌細胞の生存促進能を媒介する。 | Hsu, WC., et al. 2021. J Cell Biochem. 122: 612-625. PMID: 33459431
- アピシジン生合成はFusarium poae分離株のアクセサリー染色体と関連している。 | Witte, TE., et al. 2021. BMC Genomics. 22: 591. PMID: 34348672
- 撤回ノート：アピシジンは, マウスNeuro-2a神経芽腫細胞において, ホスホリパーゼCγ1およびCa2+依存性経路を介して, 小胞体ストレスおよびミトコンドリア機能障害に関連したアポトーシスを誘導する。 | Choi, JH., et al. 2022. Apoptosis. 27: 1060. PMID: 36169758
- アピシジンは, APP/PS1マウスのAβ負荷を減少させることにより, 記憶障害を抑制する。 | Luo, B., et al. 2023. CNS Neurosci Ther. 29: 1300-1311. PMID: 36708130
- アピシジン：寄生虫のヒストン脱アセチル化酵素を阻害する新規抗寄生虫薬。 | Darkin-Rattray, SJ., et al. 1996. Proc Natl Acad Sci U S A. 93: 13143-7. PMID: 8917558
の阻害剤である：
A830080D01Rik, BUD31, CD42d, GATA-4, GOLGA6L6, H2-M10.3, HDA2, HDA6, HDAC, HDAC2, HDAC3, HDAC5, HERPUD2, HHV-4 EBNA-2, Histone cluster 1 H3G, Histone cluster 1 H3J, Histone cluster 1 H4I, Histone cluster 2 H3B, Histone cluster 3 H2BB, Histone H1, Histone H10, hyccin, IFIT5, IFITM1, IFN-αB, ING5, JRK, KRTAP8-2, LOC100041004, N-CoR, p150, parvalbumin β, PCDHGA8, PCDHGB5, Pericentrin 2, RFX8, SMRT/SMRTe, TCEAL8, TTC1, ZFP106, ZKSCAN2, ZNF161, ZNF276.のアクティベーター：
C1orf94, Clm3, granzyme D, Histone cluster 1 H2AH, Histone cluster 1 H2BC, Histone cluster 1 H2BI, Histone cluster 1 H3C, Histone cluster 1 H3E, Histone cluster 1 H3J, Histone cluster 1 H4F, Histone cluster 2 H3C, Histone cluster 2 H3D, Histone cluster 2 H4, INO80B, LOC100041231, RBBP1, ZNF226, ZNF597.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Apicidin, 1 mg | sc-202061 | 1 mg | $108.00 | |||
Apicidin, 5 mg | sc-202061A | 5 mg | $336.00 |