H3-K9-HMTase激活剂
常见的 H3-K9-HMT 酶激活剂包括但不限于 UNC 0642 CAS 1481677-78-4、EPZ6438 CAS 1403254-99-8、GSK126 和 UNC1999 CAS 1431612-23-5。
H3-K9-HMTase 激活剂是一类独特的化合物，主要通过影响组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9) 的甲基化而发挥作用。A-366、UNC0642、EPZ-6438、GSK126、UNC1999、EPZ-5676 和 SGC0946 等化合物都会与各种组蛋白甲基转移酶（HMT）发生作用，这些酶会与 H3-K9-HMT 酶竞争 H3K9 甲基化，从而增强 H3-K9-HMT 酶的活性。通过抑制这些相互竞争的 HMT，这些化合物有效地放大了 H3-K9-HMT 酶的作用，导致 H3K9 的甲基化状态发生变化，进而调节基因转录。
EPZ-6438 和 GSK126 等化合物可抑制 EZH2（另一种靶向 H3K9 进行甲基化的 HMT）。抑制 EZH2 可增强 H3-K9-HMT 酶的活性。此外，EPZ-5676 和 SGC0946 等化合物还能抑制 DOT1L，虽然 DOT1L 主要与 H3K79 甲基化有关，但也可能间接影响 H3-K9-HMT 酶甲基化 H3K9 的可用性。这些化合物对特定 HMT 的特异性为提高 H3-K9-HMT 酶的功能活性提供了一种独特而有针对性的方法。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC 0642 | 1481677-78-4 | sc-397059 | 10 mg | $230.00 | 3 | |
UNC0642是一种强效、选择性、可穿透细胞的化学探针，用于检测G9a和GLP组蛋白甲基转移酶。UNC0642通过抑制这些酶，可以增强H3-K9-HMTase的活性，从而调节与H3K9甲基化相关的基因。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438是一种组蛋白甲基转移酶EZH2的抑制剂。通过抑制EZH2（其还以H3K9为甲基化靶标），EPZ-6438可以增强H3-K9-HMTase的活性，从而促进受这种组蛋白修饰调节的基因的转录。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126是一种高选择性EZH2甲基转移酶抑制剂。通过抑制EZH2，GSK126可以增强H3-K9-HMTase的活性，从而调节与H3K9甲基化相关的基因。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999是一种针对EZH2和EZH1组蛋白甲基转移酶的高效、选择性、细胞渗透性化学探针。UNC1999通过抑制这些酶，可以提高H3-K9-HMTase的活性，从而促进受这种修饰调控的基因的转录。 | ||||||