H3-K9-HMTase Activateurs
Les activateurs courants de la H3-K9-HMTase comprennent, entre autres, l'UNC 0642 CAS 1481677-78-4, l'EPZ6438 CAS 1403254-99-8, le GSK126 et l'UNC1999 CAS 1431612-23-5.
Les activateurs H3-K9-HMTase sont une classe unique de composés qui agissent principalement en influençant la méthylation de l'histone H3 à la lysine 9 (H3K9). Les composés A-366, UNC0642, EPZ-6438, GSK126, UNC1999, EPZ-5676 et SGC0946 interagissent tous avec diverses histones méthyltransférases (HMT) qui entrent en compétition avec la H3-K9-HMTase pour la méthylation de H3K9, renforçant ainsi l'activité de la H3-K9-HMTase. En inhibant ces HMT concurrentes, les composés amplifient effectivement l'action de la H3-K9-HMTase, ce qui entraîne une modification de l'état de méthylation de H3K9 et la régulation subséquente de la transcription des gènes.
Des composés comme EPZ-6438 et GSK126 inhibent EZH2, une autre HMT qui cible H3K9 pour la méthylation. L'inhibition d'EZH2 peut conduire à une activité accrue de la H3-K9-HMTase. En outre, des composés tels que EPZ-5676 et SGC0946 inhibent DOT1L, qui, bien que principalement associé à la méthylation de H3K79, pourrait indirectement affecter la disponibilité de H3K9 pour la méthylation par H3-K9-HMTase. La spécificité de ces composés vis-à-vis de certaines HMT constitue une méthode unique et ciblée pour améliorer l'activité fonctionnelle de la H3-K9-HMTase.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC 0642 | 1481677-78-4 | sc-397059 | 10 mg | $230.00 | 3 | |
L'UNC0642 est une sonde chimique puissante, sélective et pénétrante pour les histone-méthyltransférases G9a et GLP. En inhibant ces enzymes, l'UNC0642 peut conduire à une activité accrue de la H3-K9-HMTase, ce qui peut réguler les gènes associés à la méthylation H3K9. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase EZH2. En inhibant EZH2, qui cible également H3K9 pour la méthylation, EPZ-6438 peut conduire à une activité accrue de H3-K9-HMTase, favorisant ainsi la transcription des gènes régulés par cette modification d'histone. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 est un inhibiteur hautement sélectif de la méthyltransférase EZH2. En inhibant EZH2, GSK126 peut renforcer l'activité de la H3-K9-HMTase, ce qui entraîne la régulation des gènes associés à la méthylation de H3K9. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
L'UNC1999 est une sonde chimique puissante, sélective et pénétrante pour les histones méthyltransférases EZH2 et EZH1. En inhibant ces enzymes, l'UNC1999 peut conduire à une activité accrue de la H3-K9-HMTase, favorisant ainsi la transcription des gènes régulés par cette modification. | ||||||