GTRGEO22 Inibidores

Os inibidores comuns de GTRGEO22 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Rapamicina CAS 53123-88-9 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores da GTRGEO22 são uma classe de compostos que têm como alvo várias vias de sinalização nas quais a GTRGEO22 pode estar envolvida. A esturosporina é um inibidor da cinase de largo espetro que pode inibir as cinases ascendentes necessárias para a ativação do GTRGEO22, impedindo assim a sua atividade funcional. O LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da PI3K que impedem a formação de PIP3, um segundo mensageiro crítico na via PI3K/AKT. Se o GTRGEO22 funcionar a jusante da PI3K/AKT, estes inibidores reduziriam a sua atividade ao impedir a ativação da AKT. PD98059 e U0126 são inibidores da enzima MEK, que faz parte da via MAPK/ERK. Se o GTRGEO22 for regulado pela sinalização ERK, estes compostos inibiriam a sua atividade bloqueando a fosforilação e a ativação da ERK.

A rapamicina inibe especificamente a mTOR, que é um regulador central do crescimento e do metabolismo celular. Se a atividade do GTRGEO22 estiver ligada à sinalização mTOR, a rapamicina suprimiria a sua atividade funcional ao interromper a sinalização mTORC1. O SB203580 e o SP600125 têm como alvo as vias de sinalização p38 MAPK e JNK, respetivamente. Se o GTRGEO22 for ativado por qualquer uma destas vias MAPK, estes inibidores impediriam a sua ativação. O Y-27632 tem como alvo a proteína quinase associada à Rho (ROCK), que está envolvida na regulação do citoesqueleto de actina; a inibição da ROCK pode levar à inibição funcional do GTRGEO22 se este estiver associado à dinâmica da actina. O gefitinib e o imatinib, por outro lado, são inibidores específicos da tirosina quinase; o gefitinib tem como alvo o recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), enquanto o imatinib tem como alvo o BCR-ABL, o PDGF e o c-Kit.