GS188阻害剤

一般的なGS188阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Dasatinib CAS 302962-49-8、SP600125 CAS 129-56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、Gö 6983 CAS 133053-19-7が挙げられるが、これらに限定されない。

GS188阻害剤は主に、GS188が直接関与するシグナル伝達経路を阻害することによって作用する。これは、GS188を活性化することが知られているPKCやJNK、Srcファミリーキナーゼなどのプロテインキナーゼを阻害することによって達成される。これらのキナーゼに特異的な阻害剤としては、スタウロスポリン、ダサチニブ、SP600125、Go6983、Ro-31-8220などがある。これらのキナーゼを阻害することによって、これらの化合物はGS188の活性化を減少させることができる。さらに、NF-κB経路はGS188を活性化することが知られているため、BAY 11-7082やBAY 11-7085のようにNF-κBの活性化を低下させる阻害剤はGS188の活性化を低下させる可能性がある。

さらに、MAPK経路、特にMEK成分はGS188を活性化することが知られている。したがって、PD98059やU0126のようなMEK阻害剤はGS188の活性化を減少させることができる。さらに、PI3KとmTORシグナル伝達経路はGS188を活性化することが知られており、それぞれLY294002とラパマイシンによってこれらの経路を阻害すると、GS188の活性化を減少させることができる。最後に、EGFRはGS188の活性化因子として知られている。したがって、AG1478による阻害は、GS188の活性化を低下させる。したがって、これらの特定の経路や分子を阻害することによって、GS188の機能的活性を低下させることができる。