Inhibiteurs gremlin-1
Les inhibiteurs courants de gremlin-1 comprennent, entre autres, Kavain (+/-) CAS 500-64-1, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, ALK5 Inhibitor II CAS 446859-33-2, LDN-214117 CAS 1627503-67-6 et LY2157299 CAS 700874-72-2.
La classe chimique des inhibiteurs de gremlin-1 constitue un spectre diversifié de composés, chacun conçu avec des mécanismes uniques pour cibler les voies complexes du TGF-β et du BMP. Le kavain, un composé naturel intrigant présent dans le kava, se distingue en tant qu'inhibiteur indirect de gremlin-1. Ce composé agit en supprimant la signalisation TGF-β, ce qui donne des indications précieuses sur la diaphonie complexe entre les composés dérivés du kava et les réponses cellulaires médiées par la voie TGF-β. En revanche, les inhibiteurs directs tels que LDN-193189 et RepSox jouent un rôle essentiel en ciblant sélectivement la signalisation des récepteurs BMP et TGF-β, respectivement. En perturbant les événements en aval associés à ces voies, ces composés empêchent efficacement la régulation de gremlin-1. La spécificité de LDN-193189 et de RepSox offre des outils précieux aux chercheurs qui étudient les mécanismes de régulation régissant la gremlin-1 dans le contexte des voies BMP et TGF-β. Ces inhibiteurs ouvrent la voie à une compréhension plus nuancée de la manière dont gremlin-1 s'intègre dans le paysage plus large de la signalisation cellulaire.
En élargissant le répertoire des inhibiteurs directs, SB-431542, LDN-214117, Galunisertib, GW788388, LY2157299 et SD-208 occupent le devant de la scène en ciblant spécifiquement la voie du TGF-β. Ces composés exercent leurs effets inhibiteurs en modulant l'expression de gremlin-1 par l'inhibition de l'activation des récepteurs du TGF-β. Chaque membre de cette classe chimique apporte une perspective unique, dévoilant les subtilités de la régulation de la gremlin-1 médiée par le TGF-β. Le SB-431542, par exemple, peut offrir des perspectives mécanistiques distinctes par rapport aux autres, enrichissant ainsi la boîte à outils disponible pour les chercheurs qui cherchent à déchiffrer le rôle de la gremlin-1 dans divers contextes physiologiques et pathologiques. En conclusion, la classe chimique des inhibiteurs de gremlin-1 présente un riche assortiment de composés, chacun ayant des caractéristiques et des mécanismes d'action distincts.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Kavain (±) | 500-64-1 | sc-201077 sc-201077A | 50 mg 250 mg | $71.00 $294.00 | 2 | |
Le kavain, un composé naturel du kava, inhibe indirectement la gremlin-1 en supprimant la signalisation TGF-β. En atténuant la phosphorylation de Smad2/3 induite par le TGF-β1, Kavain module la voie du TGF-β, ce qui a un impact sur l'expression de gremlin-1. Cette inhibition indirecte permet de mieux comprendre la diaphonie entre la kavaïne et la signalisation du TGF-β, offrant ainsi un outil pour étudier la régulation de la gremlin-1 dans le contexte des réponses cellulaires médiées par le TGF-β. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189, un inhibiteur sélectif du récepteur BMP de type I, cible directement la voie BMP, en inhibant l'expression de gremlin-1. En bloquant la signalisation du récepteur BMP, le LDN-193189 perturbe les événements en aval qui conduisent à la régulation à la hausse de gremlin-1. Cette inhibition directe fournit un outil spécifique pour étudier le rôle du LDN-193189 dans la modulation de gremlin-1 et ses implications dans la régulation de la voie BMP. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox, un inhibiteur sélectif de la kinase du récepteur I du TGF-β, cible directement la voie de signalisation du TGF-β, en modulant l'expression de gremlin-1. En inhibant l'activation du récepteur TGF-β, RepSox interfère avec les événements en aval conduisant à la régulation à la hausse de gremlin-1. Cette inhibition directe offre un outil spécifique pour étudier les mécanismes de régulation régissant la gremlin-1 dans le contexte des réponses cellulaires médiées par le TGF-β. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
Le LDN-214117, un inhibiteur sélectif du récepteur BMP de type I, cible directement la voie BMP, en inhibant l'expression de gremlin-1. En bloquant la signalisation du récepteur BMP, le LDN-214117 perturbe les événements en aval qui conduisent à la régulation à la hausse de gremlin-1. Cette inhibition directe fournit un outil spécifique pour étudier le rôle du LDN-214117 dans la modulation de gremlin-1 et ses implications dans la régulation de la voie BMP. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299, un inhibiteur sélectif de la kinase du récepteur I du TGF-β, cible directement la voie de signalisation du TGF-β, modulant l'expression de gremlin-1. En inhibant l'activation du récepteur TGF-β, LY2157299 interfère avec les événements en aval conduisant à l'augmentation de la gremlin-1. Cette inhibition directe offre un outil spécifique pour étudier les mécanismes de régulation de la gremlin-1 dans le contexte des réponses cellulaires médiées par le TGF-β. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388, un inhibiteur sélectif de la kinase du récepteur I du TGF-β, cible directement la voie de signalisation du TGF-β, influençant ainsi l'expression de gremlin-1. En inhibant l'activation du récepteur TGF-β, GW788388 module les événements en aval conduisant à la régulation à la hausse de gremlin-1. Cette inhibition directe fournit un outil spécifique pour étudier les mécanismes de régulation régissant la gremlin-1 dans le contexte des réponses cellulaires médiées par le TGF-β. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208, un inhibiteur sélectif de la kinase du récepteur I du TGF-β, cible directement la voie de signalisation du TGF-β, influençant ainsi l'expression de gremlin-1. En inhibant l'activation du récepteur TGF-β, SD-208 module les événements en aval conduisant à la régulation à la hausse de gremlin-1. Cette inhibition directe fournit un outil spécifique pour étudier les mécanismes de régulation régissant la gremlin-1 dans le contexte des réponses cellulaires médiées par le TGF-β. | ||||||