グレムリン-1阻害剤は、多様な化合物から構成されており、それぞれが、複雑なTGF-βおよびBMP経路を標的とするユニークなメカニズムで設計されている。カバに含まれる興味深い天然化合物であるカバインは、グレムリン-1の間接的阻害剤として際立っている。この化合物は、TGF-βシグナルを抑制することによって作用し、カバ由来化合物とTGF-β経路によって媒介される細胞応答との間の複雑なクロストークに関する貴重な洞察を与えてくれる。 対照的に、LDN-193189やRepSoxのような直接阻害剤は、それぞれBMPとTGF-βレセプターシグナル伝達を選択的に標的とする上で極めて重要な役割を果たす。これらの経路に関連する下流イベントを阻害することにより、これらの化合物はグレムリン-1のアップレギュレーションを効果的に阻害する。LDN-193189とRepSoxの特異性は、BMP経路とTGF-β経路の関連でグレムリン-1を制御するメカニズムを解明する研究者にとって貴重なツールとなる。これらの阻害剤は、グレムリン-1が細胞シグナル伝達のより広範なランドスケープにどのように適合しているのかについて、より微妙な理解に道を開くものである。
直接阻害剤のレパートリーを広げると、SB-431542、LDN-214117、Galunisertib、GW788388、LY2157299、およびSD-208が、TGF-β経路を特異的に標的とすることで中心的役割を果たす。これらの化合物は、TGF-β受容体の活性化を阻害することにより、グレムリン-1の発現を調節することで阻害効果を発揮する。この化学クラスの各メンバーは、TGF-βが介在するグレムリン-1の制御の複雑さを解明し、ユニークな視点を提供している。例えば、SB-431542は、他の化合物とは異なるメカニズム的洞察を提供し、多様な生理学的・病理学的背景におけるグレムリン-1の役割の解明を目指す研究者にとって、利用可能なツールキットを充実させる可能性がある。結論として、グレムリン-1阻害剤は、それぞれ異なる特徴と作用機序を持つ化合物の豊富な品揃えを示している。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Kavain (±) | 500-64-1 | sc-201077 sc-201077A | 50 mg 250 mg | $71.00 $294.00 | 2 | |
Kavainは、カヴァから抽出された天然化合物であり、TGF-βシグナル伝達を抑制することで間接的にグレムリン-1を阻害します。TGF-β1 によって引き起こされる Smad2/3 のリン酸化を減弱することで、Kavain は TGF-β 経路を調節し、gremlin-1 の発現に影響を与えます。 この間接的な阻害作用は、Kavain と TGF-β シグナル伝達間のクロストークに関する洞察をもたらし、TGF-β 媒介細胞応答の文脈における gremlin-1 の制御を調査するためのツールを提供します。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189は選択的BMPタイプI受容体阻害剤であり、BMP経路を直接標的とし、グレムリン-1の発現を阻害する。BMP受容体シグナル伝達を阻害することで、LDN-193189はグレムリン-1のアップレギュレーションにつながる下流の事象を阻害する。この直接的な阻害は、グレムリン-1の調節におけるLDN-193189の役割と、BMP経路の調節におけるその影響を研究するための特異的なツールを提供する。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
TGF-β受容体Iキナーゼの選択的阻害剤であるRepSoxは、TGF-βシグナル伝達経路を直接標的とし、グレムリン-1の発現を調節する。TGF-β受容体の活性化を阻害することで、RepSoxはグレムリン-1のアップレギュレーションにつながる下流の事象を妨害する。この直接的な阻害は、TGF-β媒介性の細胞応答の文脈におけるグレムリン-1の制御メカニズムを調査するための特異的なツールを提供する。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117は選択的BMPタイプI受容体阻害剤であり、BMP経路を直接標的として、グレムリン1の発現を阻害する。BMP受容体シグナル伝達を阻害することで、LDN-214117はグレムリン1のアップレギュレーションにつながる下流の事象を阻害する。この直接阻害は、グレムリン1の調節におけるLDN-214117の役割と、BMP経路の調節におけるその意義を研究するための特定のツールを提供する。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299は選択的TGF-β受容体Iキナーゼ阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達経路を直接標的とし、グレムリン-1の発現を調節します。TGF-β受容体の活性化を阻害することで、LY2157299はグレムリン-1のアップレギュレーションにつながる下流の事象を妨害します。この直接的な阻害は、TGF-β媒介性細胞応答の文脈におけるグレムリン-1を制御する調節メカニズムを調査するための特定のツールを提供します。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
選択的TGF-β受容体Iキナーゼ阻害剤であるGW788388は、TGF-βシグナル伝達経路を直接標的とし、グレムリン-1の発現に影響を与える。TGF-β受容体の活性化を阻害することで、GW788388はグレムリン-1のアップレギュレーションにつながる下流の事象を調節する。この直接的な阻害は、TGF-β媒介性細胞応答の文脈におけるグレムリン-1の制御メカニズムを研究するための特異的なツールを提供する。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
選択的TGF-β受容体Iキナーゼ阻害剤であるSD-208は、TGF-βシグナル伝達経路を直接標的とし、グレムリン-1の発現に影響を与える。TGF-β受容体の活性化を阻害することで、SD-208はグレムリン-1のアップレギュレーションにつながる下流の事象を調節する。この直接的な阻害は、TGF-β媒介性細胞応答の文脈におけるグレムリン-1の制御メカニズムを研究するための特異的なツールを提供する。 |