GPR61 アクチベーター

一般的なGPR61活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、サルメテロールCAS 89365-50-4が挙げられるが、これらに限定されない。

GPR61活性化物質には、主に細胞内cAMPレベルの調節に関与する異なるシグナル伝達経路を通じて、GPR61の機能的作動を間接的に増幅する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる能力で注目されているが、これはGPR61シグナル伝達経路にとって重要なセカンドメッセンジャーである。同時に、イソプロテレノールとサルメテロールはβアドレナリン作動薬として機能し、これもcAMPの上昇をもたらし、GPR61経路を増強する可能性がある。さらに、IBMXやロリプラムのような化合物は、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することによって増強作用を発揮し、それによってGPR61に関連したシグナル伝達カスケードを延長し、増幅する可能性がある。同様のメカニズムで、PDE3阻害薬であるシロスタゾールもまた、cAMPレベルの上昇を持続させ、GPR61活性を間接的に促進する可能性がある。

GPR61活性化因子の多様性をさらに広げると、アデノシン とプロスタグランジンE2は、それぞれの受容体に関与し てcAMP産生を高め、GPR61シグナル伝達を間接的に 強化する可能性がある。ドパミンとヒスタミンも、受容体のサブタイプ（それぞれドパミン作動性、ヒスタミン作動性）は異なるものの、cAMPの蓄積、ひいてはGPR61活性に影響を及ぼす可能性がある。エピネフリンも同様に、βアドレナリン受容体との相互作用を通してcAMPレベルを上昇させ、GPR61シグナル伝達を増大させる可能性がある。最後に、ZM 241385はアデノシンA2A受容体に拮抗することで、cAMPレベルを上昇させ、GPR61の活性化を促進する別の経路を提供する可能性がある。