GPR175 Inibidores

Os inibidores comuns do GPR175 incluem, entre outros, o propranolol CAS 525-66-6, o cloridrato de sotalol CAS 959-24-0, o maleato de (S)-Timolol CAS 26921-17-5, o tartarato de metoprolol CAS 56392-17-7 e o (RS)-Atenolol CAS 29122-68-7.

Os inibidores químicos do GPR175 incluem uma gama de antagonistas dos receptores beta-adrenérgicos que influenciam indiretamente a atividade funcional deste recetor acoplado à proteína G. O propranolol, um beta-bloqueador não seletivo, é conhecido pela sua capacidade de inibir os receptores beta-adrenérgicos, o que pode reduzir as respostas celulares aos derivados da hormona tiroideia. Uma vez que o GPR175 responde aos níveis de hormonas da tiroide, o bloqueio destes receptores pelo Propranolol pode inibir funcionalmente os efeitos a jusante que são mediados pelo GPR175. Do mesmo modo, o Sotalol e o Nadolol, ambos beta-bloqueadores não selectivos, e o Timolol, um antagonista beta-adrenérgico não seletivo, podem diminuir os efeitos adrenérgicos regulados pelas hormonas tiroideias e, por conseguinte, atenuar os processos de sinalização do GPR175. O Metoprolol e o Atenolol, que são bloqueadores beta1 selectivos, podem inibir especificamente as respostas cardíacas aos derivados da hormona tiroideia, inibindo assim indiretamente a atividade do GPR175 nas vias de sinalização adrenérgica no coração.

Além disso, o Esmolol, um bloqueador beta1 cardioselectivo, reduz as respostas cardíacas às hormonas da tiroide, inibindo potencialmente os efeitos do GPR175 na sinalização adrenérgica cardíaca. O bisoprolol, outro antagonista seletivo dos receptores beta1-adrenérgicos, actua de forma semelhante, diminuindo a influência dos derivados da hormona tiroideia no coração, o que, por sua vez, leva à inibição funcional do GPR175. O carvedilol, com o seu bloqueio beta-adrenérgico não seletivo e atividade adicional de bloqueio alfa, pode inibir os efeitos dos derivados da hormona tiroideia nos receptores alfa e beta-adrenérgicos, inibindo assim funcionalmente o papel do GPR175 nestas vias. O labetalol, com a sua dupla ação como antagonista beta e alfa1-adrenérgico, reduz os efeitos celulares das hormonas da tiroide, reduzindo assim potencialmente a atividade funcional do GPR175. O nebivolol, que inibe seletivamente os receptores beta1, e o pindolol, um bloqueador beta não seletivo com atividade agonista parcial, podem também inibir funcionalmente o GPR175, bloqueando a resposta das vias de sinalização a jusante aos derivados da hormona tiroideia, que se sabe interagirem com o GPR175.