Gli attivatori di GPR155 si concentrano principalmente sull'attivazione indiretta attraverso la modulazione delle vie dei recettori accoppiati a proteine G. I GPCR sono una grande famiglia di recettori della superficie cellulare che rispondono a vari segnali extracellulari. L'attivazione di questi recettori comporta tipicamente il legame di un ligando, che innesca un cambiamento conformazionale nel recettore, portando all'attivazione di proteine G intracellulari. Queste proteine G modulano poi vari messaggeri secondari e vie di segnalazione all'interno della cellula.
La forskolina, ad esempio, stimola direttamente l'adenilil ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP), un messaggero secondario comunemente coinvolto nella segnalazione dei GPCR. Questo aumento di cAMP può avere effetti a valle su vari GPCR, compreso il GPR155. D'altra parte, composti come l'isoproterenolo e la pilocarpina agiscono come agonisti per specifici GPCR (rispettivamente recettori beta-adrenergici e acetilcolinici muscarinici). La loro azione può influenzare il panorama complessivo dei GPCR all'interno di una cellula, che può includere effetti sulla segnalazione di GPR155.
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