Los activadores de GPR155 se centran principalmente en la activación indirecta a través de la modulación de las vías de los receptores acoplados a proteínas G. Los GPCR son una gran familia de receptores de la superficie celular que responden a diversas señales extracelulares. La activación de estos receptores suele implicar la unión de un ligando, que desencadena un cambio conformacional en el receptor, lo que conduce a la activación de proteínas G intracelulares. A continuación, estas proteínas G modulan varios mensajeros secundarios y vías de señalización dentro de la célula.
La forskolina, por ejemplo, estimula directamente la adenilil ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMP cíclico (AMPc), un mensajero secundario común implicado en la señalización GPCR. Este aumento del AMPc puede tener efectos secundarios en varios GPCR, incluido el GPR155. Por otra parte, compuestos como el isoproterenol y la pilocarpina actúan como agonistas de GPCR específicos (receptores beta-adrenérgicos y muscarínicos de acetilcolina, respectivamente). Su acción puede influir en el paisaje GPCR general dentro de una célula, que puede incluir efectos sobre la señalización GPR155.
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