L-苯丙氨酸和色氨酸作为直接配体与GPR139结合并激活它,从而启动一系列细胞内信号传导。相比之下,佛司可林和异丙肾上腺素等化合物通过调节cAMP等次级信使系统间接发挥其作用,而cAMP反过来又会影响GPR139的活性。葡萄糖酸钙和硝苯地平通过改变钙信号来影响GPR139的功能,而钙信号是GPCR动力学的关键因素。
抑制剂如染料木黄酮和G15展示了激酶通路和G蛋白信号在调节GPR139活性方面的复杂相互作用。同样,右美沙芬和普萘洛尔通过各自的受体靶点,可对GPR139信号传导产生下游效应。地佐辛通过调节钾通道,突出了细胞兴奋性在GPCR功能中的作用。
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