GPR139 Attivatori

Gli attivatori GPR139 più comuni includono, ma non sono limitati a, TC-O 9311 CAS 444932-31-4, L-fenilalanina CAS 63-91-2, L-triptofano CAS 73-22-3, calcio D-gluconato CAS 299-28-5 e forskolina CAS 66575-29-9.

La L-fenilalanina e il triptofano, in quanto ligandi diretti, si legano al GPR139 e lo attivano, dando inizio a una cascata di segnalazioni intracellulari. Invece, composti come la forskolina e l'isoproterenolo esercitano i loro effetti indirettamente, modulando sistemi di messaggeri secondari come il cAMP, che a loro volta possono influenzare l'attività del GPR139. Il calcio gluconato e la nifedipina influenzano la funzione del GPR139 alterando la segnalazione del calcio, un fattore cruciale nella dinamica del GPCR.

Inibitori come la genisteina e il G15 dimostrano l'intricata interazione tra le vie delle chinasi e la segnalazione delle proteine G nella modulazione dell'attività del GPR139. Analogamente, il destrometorfano e il propranololo, attraverso i rispettivi bersagli recettoriali, possono esercitare effetti a valle sulla segnalazione di GPR139. Il diazossido, modulando i canali del potassio, evidenzia il ruolo dell'eccitabilità cellulare nella funzione dei GPCR.