GP73 Inhibitoren

Gängige GP73 Inhibitors sind unter underem Fluvastatin CAS 93957-54-1, Simvastatin CAS 79902-63-9 und Atorvastatin CAS 134523-00-5.

GP73-Inhibitoren umfassen Moleküle, die die Aktivität von GP73 indirekt beeinflussen können, indem sie auf Prozesse abzielen, die für seine Funktion entscheidend sind. Da GP73 bekanntermaßen die Sekretion bestimmter Lipoproteine in Hepatozyten moduliert, könnten Chemikalien, die die Aktivität der Rab-GTPase verändern und dadurch die Transport- und Sekretionsprozesse innerhalb der Zellen beeinflussen, als Teil dieser Klasse betrachtet werden. Dazu gehören auch Statine, die durch Hemmung der Prenylierung von Rab-GTPasen deren ordnungsgemäße Lokalisierung und Funktion behindern, was zu einer Hemmung der GP73-Aktivität führt.

Die Wirkung dieser Inhibitoren ist durch ihren Einfluss auf die posttranslationalen Modifikationen von Proteinen der Rab-Familie gekennzeichnet, die für ihre Membranassoziation und die anschließenden regulatorischen Funktionen beim Vesikeltransport erforderlich sind. Da die Aktivität von GP73 mit der Sekretion hepatischer Lipoproteine zusammenhängt und von der Aktivität des GTPase-aktivierenden Proteins (GAP) abhängt, würden Moleküle, die in die Geranylgeranylierung von Rab-GTPasen eingreifen, eine nachgeschaltete Auswirkung auf die Funktion von GP73 haben, was zu einem veränderten Lipidstoffwechsel und -transport innerhalb der Zellen führen würde. Diese Inhibitoren würden nicht direkt an GP73 binden, sondern seine Funktion hemmen, indem sie die intrazelluläre Lokalisierung und Aktivität von Rab-GTPasen verändern, die für das ordnungsgemäße Funktionieren von GP73 notwendig sind. Diese indirekte Methode der Hemmung verdeutlicht die Komplexität der zellulären Signalwege und die Möglichkeit, gezielt Hilfswege zu nutzen, um die Aktivität eines bestimmten Proteins von Interesse zu hemmen.