GOLGA6L1激活剂

常见的 GOLGA6L1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Calyculin A CAS 101932-71-2 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

GOLGA6L1 的化学激活剂采用不同的作用模式，通过磷酸化激活 GOLGA6L1。佛司可林直接以腺苷酸环化酶为靶点，提高环磷酸腺苷水平，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。一旦被激活，PKA 可使包括 GOLGA6L1 在内的大量蛋白质磷酸化，从而导致其被激活。同样，已知光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），这是参与蛋白质磷酸化的另一种激酶。PKC 通过其作用能够使 GOLGA6L1 磷酸化，从而激活 GOLGA6L1。异诺霉素通过提高细胞内的钙水平，为钙/钙调素依赖性蛋白激酶的激活创造条件，而钙/钙调素依赖性蛋白激酶在激活后可使 GOLGA6L1 磷酸化。萼萼甲和冈田酸都是蛋白磷酸酶的抑制剂，通常能逆转磷酸化。通过抑制这些磷酸酶，它们可以确保 GOLGA6L1 等蛋白质保持磷酸化，从而使 GOLGA6L1 保持活性状态。

在钙信号转导机制方面，A23187 具有钙离子拮抗剂的功能，能有效提高细胞内的钙浓度，从而激活能使 GOLGA6L1 磷酸化的激酶。Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶（SERCA）来促进细胞钙的升高，从而导致类似的激酶激活和随后的 GOLGA6L1 磷酸化。吡啶硫酮锌可将锌离子释放到细胞环境中，激活 MAPK 等信号通路，进而磷酸化并激活 GOLGA6L1。Anisomycin 是应激活化蛋白激酶（SAPKs）的促进剂，SAPKs 参与细胞应激反应并能使 GOLGA6L1 磷酸化。尽管 H-89 主要是一种 PKA 抑制剂，但它也可能无意中导致可使 GOLGA6L1 磷酸化的替代激酶被激活。最后，Cantharidin 和 Bisindolylmaleimide I 可分别抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和 PKC，但也可能引发细胞内的补偿机制，导致 GOLGA6L1 磷酸化和活化。