GNPAT Inhibitoren
Gängige GNPAT Inhibitors sind unter underem Gemfibrozil CAS 25812-30-0, Tamoxifen CAS 10540-29-1, Triacsin C Solution in DMSO CAS 76896-80-5, Cerulenin (synthetic) CAS 17397-89-6 und (+)-Etomoxir sodium salt CAS 828934-41-4.
Chemische Inhibitoren der GNPAT können ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, die sich auf den Ätherlipid-Biosyntheseweg auswirken. Peroxisom-Proliferatoren wie Gemfibrozil induzieren die Proliferation von Peroxisomen, was wiederum die peroxisomale β-Oxidation hochreguliert. Dieser Prozess kann die Menge an Fettsäuren verringern, die GNPAT für die Ether-Lipid-Synthese verwenden kann. Tamoxifen, von dem bekannt ist, dass es den Lipidstoffwechsel stört, kann ein Ungleichgewicht in der Lipidsynthese und -speicherung verursachen und dadurch die Verfügbarkeit von Substraten verringern, die für die enzymatische Aktivität von GNPAT entscheidend sind. In ähnlicher Weise stören Phthalate, insbesondere Di-(2-ethylhexyl)phthalat, den Lipidstoffwechsel, was die Verfügbarkeit von Lipidsubstraten, die GNPAT für seine Funktion benötigt, verringern kann.
Triacsin C, ein Inhibitor der langkettigen Acyl-CoA-Synthetase, verringert den für die GNPAT-Aktivität erforderlichen Acyl-CoA-Pool, indem es die Aktivierung von Fettsäuren verhindert. In gleicher Weise begrenzt Cerulenin durch die Hemmung der Fettsäuresynthase die Synthese von Fettsäuren und reduziert so die für die GNPAT-vermittelte Etherlipidsynthese benötigten Vorstufen. Etomoxir, ein Carnitin-Palmitoyltransferase 1 (CPT1)-Inhibitor, kann zu erhöhten Fettsäure-CoA-Spiegeln führen, die eine Produkthemmung der GNPAT zur Folge haben können. Chlorpromazin und Thioridazin, die beide den Lipidmetabolismus beeinflussen, können die Verfügbarkeit von Substraten für GNPAT verringern und dadurch deren Rolle bei der Synthese von Etherlipiden funktionell hemmen. Triclosan, ein antimikrobielles Mittel, hemmt die Fettsäuresynthese, was zu einer Verringerung der Substratverfügbarkeit für GNPAT führen kann. Statine, einschließlich Lovastatin, Simvastatin und Atorvastatin, hemmen die HMG-CoA-Reduktase und beeinflussen bekanntermaßen die Cholesterin- und Lipidsynthesewege. Die Hemmung der HMG-CoA-Reduktase durch diese Statine kann zu einer komplexen Veränderung der zellulären Lipidprofile führen, wodurch sich der Pool an Lipidsubstraten, die GNPAT benötigt, verringern kann. Diese Verringerung der Substratverfügbarkeit kann die Aktivität von GNPAT bei der Synthese von Etherlipiden funktionell hemmen.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Peroxisomenproliferatoren wie Fibrinsäurederivate können zur Vermehrung von Peroxisomen in Zellen führen, wodurch der Abbau von Fettsäuren erhöht wird. Da GNPAT (Dihydroxyacetonphosphat-Acyltransferase) am Etherlipid-Biosyntheseweg beteiligt ist, der in Peroxisomen stattfindet, kann die Hochregulierung der peroxisomalen β-Oxidation die Verfügbarkeit von Fettsäuren für die Etherlipidsynthese verringern und so die Aktivität von GNPAT funktionell hemmen. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Tamoxifen verändert nachweislich den Lipidstoffwechsel und kann eine Anhäufung von Lipidtröpfchen verursachen. Durch die Störung des Gleichgewichts von Lipidsynthese und -speicherung kann Tamoxifen indirekt die Substratverfügbarkeit für GNPAT beeinflussen, das Acyl-CoA-Substrate für die Synthese von Alkylglycerolipiden benötigt. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
Triacsin C ist ein Inhibitor der langkettigen Acyl-CoA-Synthetase, die für die Aktivierung von Fettsäuren zu Acyl-CoA, einem Substrat für den Etherlipidsyntheseweg, erforderlich ist. Eine Hemmung der Acyl-CoA-Synthetase würde den Acyl-CoA-Pool verringern und somit GNPAT funktionell hemmen. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
Cerulenin ist ein Inhibitor der Fettsäure-Synthase, die für die Synthese von Fettsäuren unerlässlich ist. Durch die Hemmung der Fettsäuresynthese kann Cerulenin die Verfügbarkeit von Fettsäuresubstraten für die Synthese von Acyl-CoA und anschließend von Etherlipiden verringern und dadurch GNPAT hemmen. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Etomoxir hemmt Carnitin-Palmitoyltransferase 1 (CPT1), was zu einer verminderten Fettsäureoxidation führt. Diese Hemmung kann die Fettsäure-Acyl-CoA-Spiegel in der Zelle erhöhen, was durch eine Hemmung der Nebenprodukte GNPAT hemmen könnte, da GNPAT Acyl-CoA als Substrat verwendet. | ||||||
Thioridazine Hydrochloride | 130-61-0 | sc-201149A sc-201149 sc-201149B sc-201149C sc-201149D | 5 mg 1 g 5 g 25 g 100 g | $20.00 $48.00 $102.00 $408.00 $1224.00 | ||
Es wurde nachgewiesen, dass Thioridazin verschiedene Prozesse des Lipidstoffwechsels stört. Obwohl es kein direkter Inhibitor ist, kann seine Wirkung auf die Lipidsynthese und -umwandlung die Verfügbarkeit von Lipidsubstraten verringern, die GNPAT für die Etherlipidsynthese benötigt. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Chlorpromazin kann den zellulären Lipidstoffwechsel verändern und soll Berichten zufolge die Membranlipidzusammensetzung beeinflussen. Diese Veränderung könnte die Substratverfügbarkeit für GNPAT verringern und dessen Aktivität bei der Etherlipidsynthese funktionell hemmen. | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
Triclosan beeinflusst die Lipidsynthese durch Hemmung der Fettsäuresynthese. Diese Verringerung der Fettsäureverfügbarkeit kann den Substratpool für Acyl-CoA einschränken und somit die Fähigkeit von GNPAT zur Synthese von Etherlipiden hemmen. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Lovastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase, die für die Cholesterinsynthese von entscheidender Bedeutung ist. Diese Hemmung kann pleiotrope Auswirkungen auf den Lipidstoffwechsel haben und möglicherweise die Verfügbarkeit von Substraten verringern, die für die GNPAT-Funktion notwendig sind. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Simvastatin hemmt ähnlich wie Lovastatin die HMG-CoA-Reduktase, was zu veränderten Lipidprofilen führt und möglicherweise die Verfügbarkeit von Lipidsubstraten für die Etherlipidsynthese stört, wodurch indirekt GNPAT gehemmt wird. | ||||||