Inhibiteurs GNPAT
Les inhibiteurs courants du GNPAT comprennent, entre autres, le gemfibrozil CAS 25812-30-0, le tamoxifène CAS 10540-29-1, la solution de Triacsin C dans le DMSO CAS 76896-80-5, la cérulénine (synthétique) CAS 17397-89-6 et le sel de sodium de (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4.
Les inhibiteurs chimiques de la GNPAT peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes ayant un impact sur la voie de biosynthèse des éthers lipides. Les proliférateurs de peroxysomes, tels que le gemfibrozil, induisent la prolifération des peroxysomes, ce qui augmente la β-oxydation peroxysomale. Ce processus peut épuiser les niveaux d'acides gras disponibles pour que la GNPAT puisse les utiliser dans la synthèse des éthers lipidiques. Le tamoxifène, connu pour perturber le métabolisme des lipides, peut provoquer un déséquilibre dans la synthèse et le stockage des lipides, réduisant ainsi la disponibilité des substrats essentiels à l'activité enzymatique de la GNPAT. De même, les phtalates, en particulier le di-(2-éthylhexyl) phtalate, perturbent le métabolisme des lipides, ce qui peut réduire la disponibilité des substrats lipidiques dont GNPAT a besoin pour fonctionner.
La triacsine C, un inhibiteur de l'acyl-CoA synthétase à longue chaîne, diminue le pool d'acyl-CoA nécessaire à l'activité de la GNPAT en empêchant l'activation des acides gras. Dans le même ordre d'idées, la cérulénine, en inhibant l'acide gras synthase, limite la synthèse des acides gras, réduisant ainsi les précurseurs nécessaires à la synthèse des éthers lipides médiée par la GNPAT. L'étomoxir, un inhibiteur de la carnitine palmitoyltransférase 1 (CPT1), peut entraîner une augmentation des niveaux d'acyl-CoA gras, ce qui peut entraîner une inhibition du produit de la GNPAT. La chlorpromazine et la thioridazine, qui affectent toutes deux le métabolisme des lipides, peuvent réduire la disponibilité des substrats pour la GNPAT, inhibant ainsi son rôle dans la synthèse des éthers lipides. Le triclosan, un agent antimicrobien, inhibe la synthèse des acides gras, ce qui peut entraîner une réduction de la disponibilité des substrats pour la GNPAT. Les statines, notamment la lovastatine, la simvastatine et l'atorvastatine, inhibent l'HMG-CoA réductase et sont connues pour affecter les voies de synthèse du cholestérol et des lipides. L'inhibition de la HMG-CoA réductase par ces statines peut entraîner une modification complexe des profils lipidiques cellulaires, ce qui peut réduire le pool de substrats lipidiques dont la GNPAT a besoin. Cette réduction de la disponibilité des substrats peut inhiber fonctionnellement l'activité de la GNPAT dans la synthèse des éthers lipides.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Les proliférateurs de peroxysomes, tels que les dérivés de l'acide fibrique, peuvent entraîner la prolifération des peroxysomes dans les cellules, augmentant ainsi la dégradation des acides gras. Comme la GNPAT (Dihydroxyacetone phosphate acyltransferase) est impliquée dans la voie de biosynthèse des éthers lipides qui a lieu dans les peroxysomes, la régulation de la β-oxydation peroxysomale peut réduire la disponibilité des acides gras pour la synthèse des éthers lipides, inhibant ainsi fonctionnellement l'activité de la GNPAT. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Il a été démontré que le tamoxifène modifie le métabolisme des lipides et peut induire une accumulation de gouttelettes lipidiques. En perturbant l'équilibre entre la synthèse et le stockage des lipides, le tamoxifène peut indirectement affecter la disponibilité des substrats pour la GNPAT, qui a besoin de substrats d'acyl-CoA pour la synthèse des glycérolipides alkylés. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
La triacsine C est un inhibiteur de l'acyl-CoA synthétase à longue chaîne, qui est nécessaire à l'activation des acides gras en acyl-CoA, un substrat de la voie de synthèse des éthers lipides. L'inhibition de l'acyl-CoA synthétase diminuerait le pool d'acyl-CoA, ce qui inhiberait fonctionnellement la GNPAT. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
La cérulénine est un inhibiteur de l'acide gras synthase, qui est essentiel à la synthèse des acides gras. En inhibant la synthèse des acides gras, la cérulénine peut diminuer la disponibilité des substrats d'acides gras pour la synthèse de l'acyl-CoA et par la suite des éthers lipides, inhibant ainsi la GNPAT. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'étomoxir inhibe la carnitine palmitoyltransférase 1 (CPT1), ce qui entraîne une réduction de l'oxydation des acides gras. Cette inhibition peut augmenter les niveaux d'acyl-CoA gras dans la cellule, ce qui pourrait inhiber la GNPAT par inhibition du produit, puisque la GNPAT utilise l'acyl-CoA comme substrat. | ||||||
Thioridazine Hydrochloride | 130-61-0 | sc-201149A sc-201149 sc-201149B sc-201149C sc-201149D | 5 mg 1 g 5 g 25 g 100 g | $20.00 $48.00 $102.00 $408.00 $1224.00 | ||
Il a été démontré que la thioridazine perturbe divers processus du métabolisme des lipides. Bien qu'il ne s'agisse pas d'un inhibiteur direct, son impact sur la synthèse et le remodelage des lipides peut réduire la disponibilité des substrats lipidiques requis par la GNPAT pour la synthèse des éthers lipidiques. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine peut modifier le métabolisme des lipides cellulaires et il a été rapporté qu'elle affectait la composition des lipides membranaires. Cette altération pourrait diminuer la disponibilité des substrats pour la GNPAT, ce qui inhiberait fonctionnellement son activité dans la synthèse des éthers lipidiques. | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
Le triclosan affecte la synthèse des lipides en inhibant la synthèse des acides gras. Cette réduction de la disponibilité des acides gras peut limiter le pool de substrats pour l'acyl-CoA, inhibant par la suite la capacité du GNPAT à synthétiser des éthers lipides. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatine inhibe la HMG-CoA réductase, qui joue un rôle crucial dans la synthèse du cholestérol. Cette inhibition peut avoir des effets pléiotropes sur le métabolisme des lipides, réduisant potentiellement la disponibilité des substrats nécessaires à la fonction du GNPAT. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatine, comme la lovastatine, inhibe l'HMG-CoA réductase, ce qui entraîne une modification des profils lipidiques et une perturbation potentielle de la disponibilité des substrats lipidiques pour la synthèse des éthers lipidiques, inhibant ainsi indirectement la GNPAT. | ||||||