Date published: 2025-9-12

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Gm71激活剂

常见的Gm71激活剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、离子霉素(游离酸,CAS 56092-81-0)、PMA(CAS 16561-29-8)、冈田酸(CAS 78111-17-8)和表没食子儿茶素没食子酸酯(CAS 989-51-5)。

含有蛋白质赖氨酸(K)甲基转移酶的缬氨酸激活剂可以通过各种生化途径影响这种酶的活性。例如,佛司可林等化合物通过刺激腺苷酸环化酶,提高 cAMP 水平,间接促进 PKA 的活化。激活的 PKA 可使蛋白质磷酸化,从而可能影响 Vcpkmt 的甲基化活性,因为磷酸化状态可改变底物的可用性或酶的相互作用。同样,异诺霉素作为一种钙离子诱导剂,可激活 CaMKs,使作为潜在 Vcpkmt 底物或调节因子的蛋白质磷酸化,从而增强该酶的甲基转移酶功能。

其他激活剂则通过改变底物的可用性或酶的环境来发挥作用。例如,表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)和 SAHA 可抑制去乙酰化酶,从而提高组蛋白的乙酰化水平,而组蛋白可能是 Vcpkmt 的首选底物,从而增强其活性。甲基供体 SAM 在细胞内的含量增加会直接提高 Vcpkmt 的甲基化能力。

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