GlyR α4 抑制因子

常见的 GlyR α4 抑制剂包括但不限于 Picrotoxin CAS 124-87-8、Brucine, Anhydrous CAS 357-57-3、Ivermectin CAS 70288-86-7、Bilobalide CAS 33570-04-6 和 L-701,324 CAS 142326-59-8。

甘氨酸受体α4亚基（GlyR α4）是中枢神经系统中介导抑制性神经传递的氯离子通道--甘氨酸受体功能不可或缺的组成部分。该受体在调节神经元兴奋性方面起着关键作用，从而影响着包括痛觉、运动控制和突触可塑性在内的一系列神经过程。具体来说，GlyR α4亚基对该受体的异质性和药理特性做出了贡献，影响其在神经元突触和突触外区域的分布、定位和功能动态。作为更大的 GlyR 复合物的一部分，α4 亚基与配体（如甘氨酸）相互作用，促进氯离子流入神经元，导致超极化和神经元发射减弱。这种作用对于微调神经回路和维持神经系统内兴奋-抑制平衡至关重要。

抑制 GlyR α4 的机制包括阻止甘氨酸结合、改变受体构象或干扰离子通道门控，从而破坏甘氨酸受体的正常功能。抑制剂可直接作用于 GlyR α4 亚基，或通过调节受体的细胞环境、影响其表达、贩运或降解来间接发挥作用。直接抑制可通过竞争性拮抗发生，即与甘氨酸结构相似的分子与受体的配体结合域结合而不激活受体，从而有效阻断甘氨酸的作用。另一方面，非竞争性抑制剂可能与异构位点结合，诱导构象变化，从而降低受体对甘氨酸的敏感性或损害通道开放。此外，GlyR α4亚基的磷酸化或泛素化等翻译后修饰可调节受体功能及其对抑制信号的反应。这些抑制机制对于理解抑制性神经传递的复杂调控及其对神经网络活动和大脑整体功能的影响至关重要。