GDF-3 抑制因子

常见的 GDF-3 抑制剂包括 BML-275 CAS 866405-64-3、4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉 CAS 1062368-24-4、SB 431542 CAS 301836-41-9、DMH-1 CAS 1206711-16-1 和 K02288 等。

生长分化因子3（GDF-3）的化学抑制剂通过各种机制调节GDF-3在生物作用中利用的信号通路。例如，多索吗啡（Dorsomorphin）及其类似物 LDN-193189 选择性地靶向 BMP 信号通路，这是 GDF-3 发挥作用的关键途径。这些抑制剂的作用是直接阻碍 BMP I 型受体的活性，挫败 SMAD 蛋白的磷酸化和随后的激活，从而抑制通常由 GDF-3 传播的下游信号。另一种化合物 SB-431542 的作用原理是选择性地抑制 TGF-beta 信号通路中的活化素受体样激酶（ALK）。由于 GDF-3 是 TGF-beta 超家族的成员，SB-431542 对这些激酶的抑制破坏了 GDF-3 通常参与的信号转导。

继续信号抑制的主题，DMH1 和 K02288 也是选择性 BMP 受体抑制剂，从而干扰了 GDF-3 参与的 BMP 信号级联。同样，LDN-214117 也会阻碍 ALK2 和 ALK3（GDF-3 可能与之相互作用的受体），从而在功能上减少 GDF-3 信号的传递。83-01 以 ALK5 和 ALK7 以及 TGF-beta I 型受体为靶点，扩大了这种抑制作用，进一步阻碍了 GDF-3 的信号能力。ML347、LDN-212854 和 DMH2 也能抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 等 BMP I 型受体，这些受体是 GDF-3 所采用的通路中不可或缺的组成部分。ALK5 抑制剂 II 专门针对 TGF-beta I 型受体 ALK5，而 ALK5 是 GDF-3 信号通路中不可或缺的组成部分。最后，Alantolactone 可通过抑制 SMAD3 磷酸化来破坏 GDF-3 的活性，而 SMAD3 磷酸化是 GDF-3 所属的 TGF-beta 超家族下游信号传导过程中的一个关键环节。