galectin-5 억제제

일반적인 갈렉틴-5 억제제에는 유당 CAS 63-42-3, 스와인소닌 CAS 72741-87-8, 감귤 껍질에서 추출한 펙틴 CAS 9000-69-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

갈렉틴-5 억제제는 β-갈락토사이드와 결합하는 것으로 알려진 갈렉틴 계열의 일원인 갈렉틴-5 단백질을 주로 표적으로 하는 화합물 그룹을 나타냅니다. 일반적으로 갈렉틴은 갈락토스 함유 당접합체에 대한 친화력이 특징이며, 이러한 상호작용은 세포 부착, 이동 및 신호 전달을 포함한 수많은 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다. 갈렉틴-5의 구조는 다른 갈렉틴 계열과 마찬가지로 탄수화물 인식 도메인(CRD)을 포함하며, 이는 갈락토스 모티지와 상호작용하는 주요 부위입니다. 따라서 갈렉틴-5의 억제제는 이 CRD에 결합하여 단백질의 자연적인 상호 작용을 효과적으로 방해하는 능력을 기반으로 설계되거나 식별되는 경우가 많습니다.

갈렉틴-5 억제제의 화학적 다양성은 주목할 만합니다. 갈렉틴의 자연적인 탄수화물 결합 작용을 고려할 때 많은 약물이 당류에서 유래하거나 당류에서 영감을 얻었습니다. 예를 들어, 유당과 N-아세틸락토사민(LacNAc)은 갈렉틴의 CRD에 직접 결합하여 일반적인 세포 표적에 결합하지 못하게 하는 당류입니다. 억제제를 설계하는 또 다른 접근 방식은 이러한 당을 모방하지만 결합 친화력이나 특이성이 강화된 화합물을 사용하는 것입니다. 티오디갈락토사이드와 TDG가 이러한 모방 물질의 예입니다. 당류 기반 분자 외에도 방향족 화합물 및 벤조보록솔과 같은 다른 종류의 화합물도 갈렉틴-5를 억제할 수 있는 가능성을 보여주었습니다. 이러한 화합물은 구조적으로 다양하지만 일반적으로 갈렉틴-5의 CRD와 결합하고 상호 작용할 수 있는 모티브를 가지고 있습니다. 직접 결합제 외에도 스와인소닌과 같은 일부 화합물은 천연 리간드의 가용성 또는 구조를 변경하여 갈렉틴-5 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다.