Gγ 10阻害剤

一般的なGγ10阻害剤には、百日咳毒素（膵島細胞刺激タンパク質）CAS 70323-44-3、NF 023 CAS 104869-31-0、グアノシン5 ′-O-(2-チオジホスフェート)三リチウム塩 CAS 97952-36-8、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、YM 254890 CAS 568580-02-9。

Gγ10阻害剤は、Gタンパク質γサブユニット・ファミリーの一員であるGγ10を特異的に標的とし、その機能を阻害するように設計された化学物質の一群である。Gタンパク質は、α、β、γサブユニットからなるヘテロ三量体であり、細胞表面の受容体から様々な細胞内経路へのシグナル伝達に重要な役割を果たしている。Gγ10サブユニットはGβサブユニットと結合し、Gαサブユニットの機能と細胞表面受容体との相互作用に影響を与える複合体を形成する。Gγ10の阻害は、このシグナル伝達経路を混乱させ、Gタンパク質によって媒介されるシグナル伝達過程に影響を及ぼす可能性がある。Gγ10阻害剤の特異性は、他の無数のγサブユニットとその関連経路に影響を与えることなく、Gγ10サブユニットを選択的に阻害する能力にある。

化学的には、Gγ10阻害剤は一般的に、ハイスループットスクリーニング、計算モデリング、メディシナルケミストリーアプローチなどの方法によって同定または設計された低分子である。これらの化合物は、Gγ10サブユニットと高い親和性で結合する能力を有していなければならず、多くの場合、タンパク質のユニークなアミノ酸残基や構造モチーフと相互作用できる特定の薬理学的要素の存在が必要とされる。Gγ10阻害剤とその標的との間の相互作用には、水素結合、イオン相互作用、疎水性接触などの非共有結合の組み合わせが関与している可能性があり、これらは阻害剤-Gγ10複合体を安定化させ、Gγ10サブユニットが通常の結合パートナーと会合するのを防ぐのに役立っている。