G-CSFR 활성제

일반적인 G-CSFR 활성화제에는 리튬 CAS 7439-93-2, 발프로산 CAS 99-66-1, 레스베라트롤 CAS 501-36-0, AMD 3465 헥사하이드로브로마이드 CAS 185991-07-5, 트라닐시프로민 CAS 13492-01-8 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

CSF3R 유전자에 의해 암호화되는 과립구 콜로니 자극 인자 수용체(G-CSFR)는 주로 조혈 줄기 세포와 성숙한 과립구의 표면에서 발견되는 중요한 막 통과 수용체입니다. 주요 기능은 호중구, 호산구 및 호염기구를 포함하는 과립구 계통 세포의 생산, 증식 및 분화를 조절하는 것입니다. G-CSFR의 활성화는 리간드인 과립구 콜로니 자극 인자(G-CSF)와 결합할 때 발생하며, 일련의 세포 내 신호 이벤트로 이어져 과립구 생성 및 세포 생존을 촉진합니다.

G-CSFR 활성화의 일반적인 메커니즘은 G-CSF가 세포 외 도메인에 결합하여 수용체의 세포질 도메인 내에서 세포 내 티로신 잔기의 이량체화 및 트랜스인산화를 촉진하는 수용체의 형태 변화를 촉발하는 것과 관련이 있습니다. 이러한 활성화는 야누스 키나아제(JAK) 계열, 특히 수용체 자체의 특정 티로신 잔기를 인산화하는 JAK2의 모집 및 활성화로 이어집니다. 이러한 티로신 잔기의 인산화는 신호 전달 및 전사인자(STAT) 단백질의 도킹 부위로 작용하여 JAK에 의해 인산화될 수 있도록 합니다. 인산화된 STAT 단백질은 동이합체 또는 이합체를 형성하고 핵으로 이동하여 전사 인자로 작용하여 과립구 분화, 증식 및 생존에 관여하는 유전자의 발현을 조절합니다. 또한 G-CSFR 활성화는 Ras/Raf/MEK/ERK 경로, 포스파티딜이노시톨 3-키나제(PI3K)/Akt 경로 및 Src 계열 키나제와 같은 다른 다운스트림 신호 경로도 자극하여 과립구 분화와 세포 반응을 더욱 강화합니다. 전반적으로 G-CSFR의 활성화는 과립구의 생성과 기능을 조율하는 데 중추적인 역할을 하여 선천 면역의 유지와 감염에 대한 숙주 방어에 기여합니다.