FRMD8阻害剤

一般的なFRMD8阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

FRMD8阻害剤には、様々なキナーゼやシグナル伝達経路に影響を与え、FRMD8の機能的活性を間接的に阻害する化合物が含まれる。例えば、Staurosporineは、FRMD8をリン酸化するキナーゼを含む幅広い標的を持つ強力なキナーゼ阻害剤であり、その活性化と下流のシグナル伝達を阻害する。LY294002とWortmanninはPI3K阻害剤であり、PI3K活性を低下させることにより、下流標的のリン酸化を減少させ、FRMD8がPI3K関連シグナル伝達経路で果たす役割を減少させる可能性がある。これらのキナーゼの抑制は、FRMD8のシグナル伝達の役割に不可欠なリン酸化事象を減少させることにより、FRMD8の機能的活性の低下につながる可能性がある。

MAPK/ERK経路では、U0126とPD98059のような阻害剤は、それぞれMEK1/2とERKの活性化をブロックする。このような阻害は、FRMD8の機能や相互作用するパートナーの機能が、リン酸化による活性化のためにこの経路に依存している場合には、非常に重要である。それぞれp38 MAPKとJNKを選択的に阻害するSB203580とSP600125のような、他のキナーゼを標的とする阻害剤は、FRMD8と相互作用するか、あるいはFRMD8を制御する基質のリン酸化を減少させ、その活性を間接的に阻害する可能性がある。同様に、ラパマイシンはmTORC1を抑制し、FRMD8の機能経路に関与するタンパク質の合成をダウンレギュレートする可能性がある。一方、PP2、ダサチニブ、ゲフィチニブ、ソラフェニブは、それぞれSrcファミリーキナーゼ、BCR-ABL、EGFR、RAFキナーゼのような特定のキナーゼを標的とする。