FLTR3 억제제

일반적인 FLTR3 억제제에는 커큐민 CAS 458-37-7, 레스베라트롤 CAS 501-36-0, 퀘르세틴 CAS 117-39-5, (-)-에피갈로카테킨 갈레이트 CAS 989-51-5, 바이칼레인 CAS 491-67-8 등이 있으며 이에 국한되지 않습니다.

FLT3 억제제는 수용체 티로신 키나제인 Fms 유사 티로신 키나제 3(FLT3)의 활성을 선택적으로 표적하고 억제하도록 설계된 화합물 계열의 약물입니다. FLT3는 주로 조혈 줄기세포의 발달과 증식 조절에 관여합니다. 구조적으로 FLT3 억제제는 일반적으로 키나아제 도메인의 ATP 결합 부위와 상호 작용할 수 있는 모티브를 가지고 있어 FLT3가 다운스트림 신호 단백질의 인산화를 촉매하지 못하도록 합니다. 이러한 억제는 PI3K/AKT 및 MAPK/ERK 경로와 같은 성장 및 생존과 관련된 주요 세포 신호 전달 경로를 방해합니다. 이러한 억제제의 선택성은 FLT3 활성 부위의 형태적 변화를 수용하는 정밀한 분자 설계를 통해 달성되는 경우가 많으며, 특히 FLT3-ITD(내부 탠덤 복제)와 같은 돌연변이가 수용체의 구성적 활성화로 이어지는 경우 화학적으로 FLT3 억제제는 다양하며 구조와 결합 모드에 따라 여러 하위 유형으로 분류할 수 있습니다. 일부는 활성 형태의 키나아제와 결합하는 유형 I 억제제로 분류되는 반면, 일부는 비활성 형태와 결합하는 유형 II 억제제로 분류됩니다. 이러한 결합 형태의 차이는 활성과 선택성의 스펙트럼에 영향을 미치며, 일부 화합물은 다른 키나제에 비해 FLT3에 대한 특이성을 나타냅니다. 이러한 화합물은 일반적으로 소수성 상호 작용, 수소 결합 및 반 데르 발스 힘을 통해 유리한 결합 친화력을 나타내는 저분자 화합물입니다. 이러한 억제제의 구조-활성 관계(SAR)는 효능, 선택성 및 대사 안정성을 최적화하는 데 매우 중요합니다.