Fibrocystin Activadores

Los activadores comunes de la fibrocistina incluyen, entre otros, el IBMX CAS 28822-58-4, la sal de tetralitio de guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) CAS 94825-44-2, el U-0126 CAS 109511-58-2, el ácido okadaico CAS 78111-17-8 y el clorhidrato de ML-7 CAS 110448-33-4.

Los Activadores de la Fibrocistina son una clase de compuestos que pueden influir en las vías de señalización celular, dando lugar a la activación de la Fibrocistina. La forskolina, al elevar los niveles de AMPc, activa la PKA, que puede fosforilar proteínas relacionadas con las vías de la Fibrocistina, lo que conduce a su actividad funcional. El IBMX, mediante la inhibición de las fosfodiesterasas, también eleva los niveles de AMPc y GMPc, potenciando así la actividad de la PKA y la PKG, que pueden activar indirectamente la Fibrocistina. El GTPγS mantiene activas las GTPasas, influyendo en las vías en las que opera la Fibrocistina, lo que conduce a su activación. La inhibición por el U0126 de MEK en la vía MAPK puede dar lugar a la activación compensatoria de la Fibrocistina a través de vías de señalización alternativas. Los inhibidores de las fosfatasas, como el ácido okadaico y la caliculina A, aumentan los niveles de fosforilación en la célula, lo que puede potenciar la actividad de la fibrocistina al mantener en estado fosforilado proteínas que interactúan con la función de la fibrocistina o la afectan.

El ML-7, al inhibir la MLCK, desplaza potencialmente la señalización hacia las vías de la Fibrocistina, potenciando indirectamente su actividad. La anisomicina activa la JNK, que puede aumentar la regulación de los factores de transcripción y las vías de señalización que conducen a la activación de la fibrocistina. Elapsigargina, al aumentar el calcio citosólico, activa las proteínas dependientes del calcio que interactúan con la fibrocistina, potenciando así su actividad. La vía PI3K, cuando es inhibida por compuestos como el LY294002, puede ajustar la señalización celular de forma que aumente la actividad de la fibrocistina dentro de sus redes relevantes. La PMA, a través de la activación de la proteína quinasa C, fosforila proteínas dentro de las vías en las que participa la Fibrocistina, aumentando potencialmente su actividad funcional. El Y-27632, un inhibidor de ROCK, puede conducir a la activación de vías compensatorias que pueden incluir la de la Fibrocistina, dando lugar a su activación.