FcRH4阻害剤
一般的なFcRH4阻害剤としては、メトトレキサートCAS 59-05-2、ヒドロキシクロロキンCAS 118-42-3、クロラムブシルCAS 305-03-3、シクロホスファミドCAS 50-18-0、ボルテゾミブCAS 179324-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。
FcRH4阻害剤は、Fc受容体様タンパク質ファミリーの一員であるFc受容体様タンパク質4（FcRH4）を標的とする化学合成化合物です。FcRH4はFCRL4とも呼ばれ、主にB細胞の一部、特に組織常在メモリーB細胞に発現し、免疫応答の調節に重要な役割を果たしています。これらの阻害剤は、FcRH4とそのリガンドまたは関連分子との相互作用を妨害することで機能し、これにより、この受容体を介したシグナル伝達経路を変化させます。FcRH4はB細胞の活性化、増殖、分化に影響を与える抑制シグナルに関与しているため、この受容体の阻害剤は、分子レベルでこれらのプロセスを妨害するように設計されています。構造的には、これらの阻害剤は、FcRH4受容体に高い特異性と親和性をもって結合できる、低分子または生物由来ペプチドであることが多いです。化学構造的には、FcRH4阻害剤はFcRH4受容体の細胞外ドメインの主要結合部位と結合するように設計されています。一部の阻害剤は、内因性リガンドを模倣したり、アロステリックに受容体を調節することで機能し、受容体の活性化を妨げる。これらの化合物がFcRH4に結合すると、受容体の構造変化が引き起こされ、通常は免疫細胞の機能変化につながる下流のシグナル伝達経路が妨害される。FcRH4受容体の構造が複雑であるため、これらの阻害剤の設計には、化合物が高度な精度と選択性を達成できるよう、詳細な計算モデリングや構造活性相関（SAR）研究がしばしば必要となります。さらに、FcRH4阻害剤の開発には、結合効率、安定性、標的受容体との全体的な相互作用を改善するための厳密な最適化が必要です。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することでFcRH4の発現をダウンレギュレートし、チミジル酸およびプリンヌクレオチドの枯渇を引き起こす可能性があります。チミジル酸およびプリンヌクレオチドはDNA合成とB細胞の増殖に不可欠であり、その結果、FcRH4の発現が減少します。 | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
ヒドロキシクロロキンは、リソソームに蓄積することでFcRH4の発現を低下させる可能性があり、その結果、pHの上昇とリソソーム酵素およびオートファジーの阻害につながります。これらのプロセスは、B細胞におけるFcRH4の発現レベルと関連している可能性があります。 | ||||||
Chlorambucil | 305-03-3 | sc-204682 sc-204682A | 250 mg 1 g | $51.00 $120.00 | 3 | |
クロラムブシルは、そのアルキル化作用によりDNA損傷を引き起こし、B細胞の細胞周期停止とアポトーシスにつながる可能性があり、その結果、生存するB細胞集団におけるFcRH4の全体的な発現が減少する可能性があります。 | ||||||
Cyclophosphamide | 50-18-0 | sc-361165 sc-361165A sc-361165B sc-361165C | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $76.00 $143.00 $469.00 $775.00 | 18 | |
シクロホスファミドは、DNA鎖を架橋することでFcRH4の発現を阻害し、細胞傷害性損傷を導入することでB細胞のアポトーシスを引き起こす可能性があります。B細胞数の減少は、FcRH4発現レベルの低下と一致する可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、NF-κBの阻害につながるIκBのプロテアソーム分解を阻止することで、FcRH4の発現減少に寄与している可能性があります。NF-κBは、FcRH4のような免疫反応に関与する遺伝子を含む、複数の遺伝子の発現を制御する転写因子です。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
レナリドミドは、FcRH4の発現に関わる特定の転写因子の分解を促進すること、およびB細胞の活性とFcRH4の発現に重要なサイトカイン環境を変化させることによって、FcRH4の転写を減少させる可能性があります。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドは、血管新生を阻害し、B細胞の微小環境を変化させることで、FcRH4の発現を抑制する可能性があります。これは、FcRH4の発現維持に必要な細胞シグナルの減少につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖を司るmTOR経路を阻害することでFcRH4の発現を抑制する可能性があります。この阻害は、FcRH4を含むB細胞活性化に関与する遺伝子の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
アザチオプリンは、核酸代謝を阻害することでFcRH4の発現を低下させ、リンパ球増殖を抑制し、その結果、FcRH4を発現するB細胞の数を減少させる可能性があります。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、ブロモドメインに結合し、クロマチンから転写因子を追い出すことでFcRH4の発現を阻害し、標的遺伝子の転写抑制につながる可能性があります。 | ||||||