Inhibiteurs FcRH4
Les inhibiteurs de FcRH4 courants comprennent, entre autres, le méthotrexate CAS 59-05-2, l'hydroxychloroquine CAS 118-42-3, le chlorambucil CAS 305-03-3, le cyclophosphamide CAS 50-18-0 et le bortézomib CAS 179324-69-7.
Les inhibiteurs de FcRH4 sont des composés chimiques qui ciblent spécifiquement la protéine 4 de type récepteur Fc (FcRH4), un membre de la famille des protéines de type récepteur Fc. La FcRH4, également connue sous le nom de FCRL4, est principalement exprimée sur un sous-ensemble de cellules B, en particulier les cellules B à mémoire résidant dans les tissus, et joue un rôle important dans la modulation des réponses immunitaires. Ces inhibiteurs agissent en perturbant l'interaction entre le FcRH4 et ses ligands ou molécules associées, altérant ainsi les voies de transduction du signal médiées par ce récepteur. Le FcRH4 est impliqué dans la signalisation inhibitrice qui affecte l'activation, la prolifération et la différenciation des cellules B, ce qui signifie que les inhibiteurs de ce récepteur sont conçus pour interférer avec ces processus au niveau moléculaire. Sur le plan structurel, ces inhibiteurs sont souvent de petites molécules ou des peptides d'origine biologique qui peuvent se lier avec une grande spécificité et affinité au récepteur FcRH4. En termes de structure chimique, les inhibiteurs de FcRH4 sont conçus pour engager des sites de liaison clés sur le domaine extracellulaire du récepteur FcRH4. Certains inhibiteurs peuvent agir en imitant les ligands endogènes ou en modulant le récepteur de manière allostérique, empêchant ainsi son activation. La liaison de ces composés au FcRH4 déclenche un changement de conformation du récepteur, ce qui interfère avec les voies de signalisation en aval qui conduisent généralement à une altération des fonctions des cellules immunitaires. En raison de la complexité structurelle du récepteur FcRH4, la conception de ces inhibiteurs implique souvent une modélisation computationnelle détaillée et des études de relations structure-activité (SAR) pour s'assurer que les composés atteignent un niveau élevé de précision et de sélectivité. En outre, le développement des inhibiteurs de FcRH4 nécessite une optimisation rigoureuse afin d'améliorer leur efficacité de liaison, leur stabilité et leur interaction globale avec le récepteur cible.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate peut réduire l'expression du FcRH4 en entravant la dihydrofolate réductase, ce qui entraîne une diminution du thymidylate et des nucléotides puriques, qui sont essentiels à la synthèse de l'ADN et à la prolifération des cellules B, réduisant ainsi l'expression du FcRH4. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
L'hydroxychloroquine pourrait diminuer l'expression du FcRH4 en s'accumulant dans les lysosomes, entraînant une élévation du pH et une interférence avec les enzymes lysosomales et l'autophagie, processus qui pourraient être liés aux niveaux d'expression du FcRH4 dans les cellules B. | ||||||
Chlorambucil | 305-03-3 | sc-204682 sc-204682A | 250 mg 1 g | $51.00 $120.00 | 3 | |
Le chlorambucil pourrait entraîner une réduction de l'expression du FcRH4 par son action alkylante qui provoque des lésions de l'ADN, entraînant l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose des cellules B, diminuant ainsi l'expression globale du FcRH4 dans la population de cellules B survivantes. | ||||||
Cyclophosphamide | 50-18-0 | sc-361165 sc-361165A sc-361165B sc-361165C | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $76.00 $143.00 $469.00 $775.00 | 18 | |
Le cyclophosphamide pourrait inhiber l'expression de FcRH4 en réticulant les brins d'ADN, introduisant des lésions cytotoxiques qui entraînent la mort cellulaire apoptotique des cellules B. Cette réduction du nombre de cellules B pourrait correspondre à une diminution du nombre de cellules B. Le cyclophosphamide pourrait également inhiber l'expression des cellules B. Cette réduction du nombre de cellules B pourrait correspondre à une baisse des niveaux d'expression de FcRH4. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib peut contribuer à la diminution de l'expression de FcRH4 en empêchant la dégradation protéasomique de IκB, ce qui conduit à l'inhibition de NF-κB, un facteur de transcription qui contrôle l'expression de multiples gènes, y compris ceux impliqués dans les réponses immunitaires comme FcRH4. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Le lénalidomide pourrait réduire la transcription de FcRH4 en favorisant la dégradation de facteurs de transcription spécifiques responsables de son expression, ainsi qu'en modifiant l'environnement cytokinique qui est essentiel pour l'activité des cellules B et l'expression de FcRH4. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La thalidomide a le potentiel de supprimer l'expression de FcRH4 en inhibant l'angiogenèse et en modifiant le microenvironnement des cellules B, ce qui pourrait conduire à une réduction des signaux cellulaires nécessaires au maintien de l'expression de FcRH4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine peut supprimer l'expression du FcRH4 par l'inhibition de la voie mTOR, responsable de la croissance et de la prolifération cellulaires. Cette inhibition pourrait conduire à une réduction de l'expression des gènes impliqués dans l'activation des cellules B, y compris le FcRH4. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
L'azathioprine pourrait diminuer l'expression du FcRH4 en interférant avec le métabolisme des acides nucléiques, ce qui entraînerait la suppression de la prolifération des lymphocytes et donc une diminution potentielle du nombre de cellules B exprimant le FcRH4. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 pourrait inhiber l'expression de FcRH4 en se liant aux bromodomaines et en déplaçant les facteurs de transcription de la chromatine, ce qui entraîne une répression transcriptionnelle des gènes cibles, qui pourraient inclure ceux qui régissent l'expression de FcRH4 dans les cellules B. | ||||||