FcRH4 Inhibitoren
Gängige FcRH4 Inhibitors sind unter underem Methotrexate CAS 59-05-2, Hydroxychloroquine CAS 118-42-3, Chlorambucil CAS 305-03-3, Cyclophosphamide CAS 50-18-0 und Bortezomib CAS 179324-69-7.
FcRH4-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die speziell auf Fc-Rezeptor-ähnliches Protein 4 (FcRH4) abzielen, ein Mitglied der Fc-Rezeptor-ähnlichen Proteinfamilie. FcRH4, auch bekannt als FCRL4, wird hauptsächlich auf einer Untergruppe von B-Zellen exprimiert, insbesondere auf gewebsständigen Gedächtnis-B-Zellen, und spielt eine wichtige Rolle bei der Modulation von Immunantworten. Diese Inhibitoren wirken, indem sie die Interaktion zwischen FcRH4 und seinen Liganden oder assoziierten Molekülen unterbrechen und so die durch diesen Rezeptor vermittelten Signaltransduktionswege verändern. FcRH4 ist an der inhibitorischen Signalübertragung beteiligt, die die Aktivierung, Proliferation und Differenzierung von B-Zellen beeinflusst. Das bedeutet, dass Inhibitoren dieses Rezeptors so konzipiert sind, dass sie diese Prozesse auf molekularer Ebene stören. Strukturell gesehen handelt es sich bei diesen Inhibitoren oft um kleine Moleküle oder biologisch gewonnene Peptide, die sich mit hoher Spezifität und Affinität an den FcRH4-Rezeptor binden können. Was die chemische Struktur betrifft, sind FcRH4-Inhibitoren so konzipiert, dass sie an Schlüsselbindungsstellen auf der extrazellulären Domäne des FcRH4-Rezeptors angreifen. Einige Inhibitoren können durch Nachahmung endogener Liganden oder durch allosterische Modulation des Rezeptors wirken und so dessen Aktivierung verhindern. Die Bindung dieser Verbindungen an FcRH4 löst eine Konformationsänderung im Rezeptor aus, die in nachgeschaltete Signalwege eingreift, die typischerweise zu veränderten Immunzellfunktionen führen. Aufgrund der strukturellen Komplexität des FcRH4-Rezeptors erfordert die Entwicklung dieser Inhibitoren oft detaillierte Computermodellierungen und Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR), um sicherzustellen, dass die Verbindungen ein hohes Maß an Präzision und Selektivität erreichen. Darüber hinaus erfordert die Entwicklung von FcRH4-Inhibitoren eine rigorose Optimierung, um ihre Bindungseffizienz, Stabilität und allgemeine Interaktion mit dem Zielrezeptor zu verbessern.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Methotrexat kann die Expression von FcRH4 durch Hemmung der Dihydrofolatreduktase herunterregulieren, was zu einer Verarmung an Thymidylat und Purinnukleotiden führt, die für die DNA-Synthese und die Proliferation von B-Zellen von entscheidender Bedeutung sind, wodurch die Expression von FcRH4 verringert wird. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
Hydroxychloroquin könnte die FcRH4-Expression durch Anreicherung in Lysosomen verringern, was zu einer Erhöhung des pH-Werts und einer Störung der lysosomalen Enzyme und der Autophagie führt, Prozesse, die mit den Expressionsniveaus von FcRH4 in B-Zellen in Verbindung gebracht werden könnten. | ||||||
Chlorambucil | 305-03-3 | sc-204682 sc-204682A | 250 mg 1 g | $51.00 $120.00 | 3 | |
Chlorambucil könnte durch seine alkylierende Wirkung, die DNA-Schäden verursacht, zu einer Verringerung der FcRH4-Expression führen, was zu einem Stillstand des Zellzyklus und zur Apoptose in B-Zellen führt, wodurch die Gesamtexpression von FcRH4 in der überlebenden B-Zellpopulation verringert wird. | ||||||
Cyclophosphamide | 50-18-0 | sc-361165 sc-361165A sc-361165B sc-361165C | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $76.00 $143.00 $469.00 $775.00 | 18 | |
Cyclophosphamid könnte die FcRH4-Expression durch Quervernetzung von DNA-Strängen hemmen und zytotoxische Läsionen verursachen, die zum apoptotischen Zelltod von B-Zellen führen. Diese Verringerung der B-Zellzahlen könnte mit niedrigeren FcRH4-Expressionswerten korrespondieren. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib kann zur Verringerung der FcRH4-Expression beitragen, indem es den proteasomalen Abbau von IκB verhindert, was zur Hemmung von NF-κB führt, einem Transkriptionsfaktor, der die Expression mehrerer Gene steuert, darunter auch Gene, die an Immunantworten wie FcRH4 beteiligt sind. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Lenalidomid könnte die Transkription von FcRH4 durch eine verstärkte Degradation spezifischer Transkriptionsfaktoren, die für seine Expression verantwortlich sind, sowie durch eine Veränderung der Zytokin-Umgebung, die für die B-Zell-Aktivität und die FcRH4-Expression entscheidend ist, verringern. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Thalidomid hat das Potenzial, die Expression von FcRH4 durch Hemmung der Angiogenese und Veränderung der Mikroumgebung von B-Zellen zu unterdrücken, was zu einer Verringerung der zellulären Signale führen könnte, die für die Aufrechterhaltung der FcRH4-Expression notwendig sind. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin kann die Expression von FcRH4 durch Hemmung des mTOR-Signalwegs unterdrücken, der für das Zellwachstum und die Zellproliferation verantwortlich ist. Diese Hemmung könnte zu einer verminderten Expression von Genen führen, die an der B-Zell-Aktivierung beteiligt sind, einschließlich FcRH4. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
Azathioprin könnte die FcRH4-Expression durch Eingriffe in den Nukleinsäuremetabolismus verringern, was zur Unterdrückung der Lymphozytenproliferation führt und somit möglicherweise die Anzahl der FcRH4-exprimierenden B-Zellen verringert. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 könnte die FcRH4-Expression hemmen, indem es an Bromodomänen bindet und Transkriptionsfaktoren aus dem Chromatin verdrängt, was zu einer transkriptionellen Repression von Zielgenen führt, zu denen auch diejenigen gehören könnten, die die Expression von FcRH4 in B-Zellen steuern. | ||||||