FANK1 Inhibitoren

Gängige FANK1 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4, H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5, LY 294002 CAS 154447-36-6 und Wortmannin CAS 19545-26-7.

Chemische Inhibitoren von FANK1 können eine funktionelle Hemmung durch verschiedene Mechanismen erreichen, indem sie auf Signalwege abzielen, von denen bekannt ist, dass FANK1 daran beteiligt ist. Staurosporin, ein Breitband-Proteinkinaseinhibitor, kann die Kinaseaktivität von FANK1 hemmen, indem er die Phosphorylierung seiner Substrate verhindert, die ein entscheidender Schritt für seine Funktion ist. In ähnlicher Weise kann 5-Iodtubercidin als Adenosin-Kinase-Hemmer die Phosphorylierung von Adenosin blockieren und damit möglicherweise die Funktion von FANK1 beeinträchtigen. LY294002 und Wortmannin, beides PI3K-Inhibitoren, können den PI3K/Akt-Signalweg unterdrücken. PD98059 und U0126, die auf MEK innerhalb des MAP-Kinase-Signalwegs abzielen, können die Aktivierung von FANK1 verhindern.

Darüber hinaus wirkt SP600125 als JNK-Inhibitor und kann FANK1 funktionell hemmen. SB203580 kann durch Hemmung der p38-MAP-Kinase ebenfalls die Aktivität von FANK1 beeinträchtigen. Rapamycin, ein Inhibitor von mTOR, kann die Funktion von FANK1 unterdrücken. PP2, das die Kinasen der Src-Familie hemmt, würde die Src-Kinase-Signalübertragung unterbrechen und damit die FANK1-Aktivität beeinträchtigen. Gefitinib schließlich, das speziell die EGFR-Tyrosinkinase hemmt, würde die FANK1-Aktivität beeinträchtigen.