FAM12A Inibidores

Os inibidores comuns da FAM12A incluem, mas não se limitam a Staurosporine CAS 62996-74-1, Calyculin A CAS 101932-71-2, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Chelerythrine CAS 34316-15-9 e Wortmannin CAS 19545-26-7.

Os inibidores da FAM12A actuam através de vários mecanismos bioquímicos para diminuir a atividade funcional desta proteína. Os inibidores da quinase, por exemplo, exercem os seus efeitos impedindo os processos de fosforilação que são cruciais para a atividade da proteína, inibindo assim diretamente a sua função. Além disso, a inibição de serina/treonina fosfatases introduz uma mudança no equilíbrio de fosforilação dentro das células, que é outra forma de restringir indiretamente a atividade da FAM12A, assumindo que esta depende de um estado de fosforilação fortemente regulado para a sua atividade. Os compostos que inibem a proteína quinase C também têm um impacto indireto na proteína, interrompendo as vias de sinalização mediadas pela PKC, das quais a FAM12A pode depender para as suas funções biológicas. Além disso, os inibidores da via da fosfatidilinositol 3-quinase conduzem a uma diminuição da sinalização AKT, que pode ter efeitos subsequentes em proteínas como a FAM12A, que podem fazer parte da cascata de sinalização PI3K/AKT.

Outra camada de complexidade na regulação da atividade da FAM12A provém de agentes que interferem na expressão genética e nas vias de tradução das proteínas. Por exemplo, os inibidores da histona desacetilase alteram a estrutura da cromatina e podem afetar indiretamente a FAM12A, alterando a paisagem transcricional, incluindo a expressão dos genes que regulam a sua atividade. Os inibidores da via mTOR, conhecidos pelo seu papel no controlo da síntese proteica, podem também resultar na inibição indireta da FAM12A, reduzindo a tradução das proteínas envolvidas na sua ativação. Da mesma forma, os inibidores da MEK, que interrompem a via de sinalização ERK/MAPK, poderiam impedir que a FAM12A fosse activada adequadamente se estivesse associada a este eixo de sinalização. Além disso, os compostos que têm como alvo a calcineurina e perturbam a ativação das células T podem afetar indiretamente a FAM12A, alterando o meio de sinalização celular em que esta funciona. Finalmente, a perturbação da homeostase do cálcio através da inibição de bombas de cálcio como a SERCA pode levar à inibição da FAM12A se a sua função depender da dinâmica da sinalização do cálcio na célula.