Inhibiteurs FAM12A

Les inhibiteurs courants de FAM12A comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la caliculine A CAS 101932-71-2, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la chélérythrine CAS 34316-15-9 et la wortmannine CAS 19545-26-7.

Les inhibiteurs de FAM12A agissent par divers mécanismes biochimiques pour freiner l'activité fonctionnelle de cette protéine. Les inhibiteurs de kinases, par exemple, exercent leurs effets en empêchant les processus de phosphorylation qui sont cruciaux pour l'activité de la protéine, inhibant ainsi directement sa fonction. En outre, l'inhibition des sérine/thréonine phosphatases introduit un changement dans l'équilibre de la phosphorylation au sein des cellules, ce qui est une autre façon de restreindre indirectement l'activité de FAM12A, en supposant que son activité repose sur un état de phosphorylation étroitement régulé. Les composés qui inhibent la protéine kinase C ont également un impact indirect sur la protéine en perturbant les voies de signalisation médiées par la PKC dont le FAM12A peut dépendre pour ses rôles biologiques. En outre, les inhibiteurs de la voie de la phosphatidylinositol 3-kinase entraînent une diminution de la signalisation AKT, ce qui peut avoir des effets en aval sur des protéines comme FAM12A qui peuvent faire partie de la cascade de signalisation PI3K/AKT.

Un autre niveau de complexité dans la régulation de l'activité de la FAM12A provient des agents qui interfèrent avec les voies d'expression des gènes et de traduction des protéines. Par exemple, les inhibiteurs de l'histone désacétylase modifient la structure de la chromatine et peuvent indirectement affecter la FAM12A en modifiant le paysage transcriptionnel, y compris l'expression des gènes qui régulent son activité. Les inhibiteurs de la voie mTOR, connus pour leur rôle dans le contrôle de la synthèse des protéines, pourraient également entraîner une inhibition indirecte de la FAM12A en réduisant la traduction des protéines impliquées dans son activation. De même, les inhibiteurs de MEK, qui perturbent la voie de signalisation ERK/MAPK, pourraient empêcher la FAM12A d'être correctement activée si elle est associée à cet axe de signalisation. De plus, les composés qui ciblent la calcineurine et perturbent l'activation des cellules T peuvent indirectement affecter FAM12A en modifiant le milieu de signalisation cellulaire dans lequel il opère. Enfin, la perturbation de l'homéostasie calcique par l'inhibition de pompes à calcium telles que SERCA pourrait conduire à l'inhibition de FAM12A si sa fonction dépend de la dynamique de la signalisation calcique au sein de la cellule.