FAM111B阻害剤

一般的なFAM111B阻害剤としては、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Olomoucine CAS 101622-51-9およびIndirubin CAS 479-41-4が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM111Bの化学的阻害剤は、FAM111Bが重要な役割を果たす生物学的プロセスである細胞周期に作用することにより、機能阻害を達成することができる。Alsterpaullone、Roscovitine、Purvalanol A、Olomoucine、Indirubin、Flavopiridol、Dinaciclib、Milciclibはすべてサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の阻害剤であり、細胞周期の進行に極めて重要な酵素群である。FAM111BはDNA複製とクロマチン構成の制御に関与しており、これらは細胞周期と密接に結びついたプロセスである。CDKを阻害することにより、これらの化学物質は様々なチェックポイントにおける細胞周期の進行を阻害することができる。この作用は、FAM111Bが調節することが知られている細胞周期依存的なステップを妨げることにより、FAM111Bの活性を阻害する可能性がある。例えば、フラボピリドールとミルシクリブは、CDKの広範な阻害を誘導し、FAM111BがDNAの完全性と複製忠実性の維持に必要な細胞周期の段階を停止させる可能性がある。

さらに、ハーミン、PD0332991、リボシクリブ、AT7519のような化学物質は、特定のCDKや二重特異性チロシンリン酸化制御キナーゼ（DYRK）のような関連キナーゼを標的とする。ハーミンは、細胞周期制御に関与するキナーゼであるDYRKを阻害することができ、それによって細胞周期に影響を与え、その後FAM111Bの機能的役割に影響を与える。PD0332991とリボシクリブは、CDK4とCDK6を選択的に阻害することにより、細胞周期の動態を変化させ、DNA複製とチェックポイント制御におけるFAM111Bの役割を間接的に阻害することができる。AT7519はマルチCDK阻害剤として、細胞周期や他のCDK依存性プロセスを阻害することにより、FAM111Bの活性にも影響を及ぼすことができる。