ERRα Inhibidores
Los inhibidores comunes de ERRα incluyen, entre otros, dietilestilbestrol CAS 56-53-1, (Z)-4-hidroxitamoxifeno CAS 54965-24-1, bisfenol A, tamoxifeno CAS 10540-29-1 e ICI 182.780 CAS 129453-61-8.
Los inhibidores enumerados se dirigen al ERRα a través de diversos mecanismos. XCT790 y GSK5182 son agonistas inversos directos y potentes del ERRα. Se unen al receptor e inducen un cambio conformacional que reduce su actividad transcripcional. Compuestos como el dietilestilbestrol y el 4-hidroxitamoxifeno, aunque se asocian principalmente a los receptores de estrógenos, pueden unirse al ERRα debido a similitudes estructurales y modular su actividad. El bisfenol A, un estrógeno ambiental, también influye en el ERRα uniéndose a él. Otros compuestos como el Tamoxifeno, el Clomifeno y el ICI 182.780 (Fulvestrant) son conocidos por su papel en la modulación de los receptores de estrógeno, pero se ha descubierto que también interactúan con el ERRα. El compuesto A es un antagonista específico del ERRα, pero no está totalmente caracterizado. El 7-cetocolesterol, un oxisterol, modula la actividad del ERRα mediante su interacción con el receptor. El PF-06260414 y el 2-etilhexil 4-metoxicinamato representan compuestos que afectan indirectamente a la actividad del ERRα a través de vías no identificadas o de efectos sistémicos más amplios.
La inhibición del ERRα tiene implicaciones en áreas como el metabolismo, las enfermedades cardiovasculares y el cáncer. El ERRα interviene en la regulación de genes relacionados con el metabolismo energético, lo que convierte a sus inhibidores en herramientas para la investigación de trastornos metabólicos. En el cáncer, donde el ERRα suele sobreexpresarse, sus inhibidores pueden ayudar a comprender y controlar el crecimiento y la proliferación tumorales. Los diversos mecanismos de estos inhibidores ponen de relieve la compleja interacción entre los receptores nucleares y sus ligandos, y ofrecen ideas sobre cómo pueden aprovecharse las similitudes y diferencias estructurales entre los receptores para una modulación selectiva. El uso de estos inhibidores es crucial para dilucidar las funciones fisiológicas y patológicas del ERRα, sobre todo en contextos en los que los moduladores tradicionales del receptor estrogénico pueden tener una eficacia limitada.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
El dietilestilbestrol, un estrógeno sintético no esteroideo, se une directamente al ERRα, inhibiendo su actividad mediante una interacción competitiva, lo que impide que los ligandos naturales activen el receptor. | ||||||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen | 68047-06-3 | sc-3542C sc-3542 sc-3542B sc-3542A sc-3542D sc-3542E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $216.00 $275.00 $400.00 $704.00 $1350.00 $2350.00 | 20 | |
El (Z)-4-hidroxitamoxifeno sirve como modulador selectivo con capacidad para unirse al ERRα, inhibiendo su función al alterar la conformación del receptor y perjudicar su capacidad para transducir señales. | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
El bisfenol A inhibe el ERRα imitando la actividad estrogénica, uniéndose al receptor e interrumpiendo sus vías de señalización normales, lo que provoca una alteración de la funcionalidad del receptor. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
El tamoxifeno, reconocido por sus propiedades SERM, se une al ERRα e inhibe su actividad induciendo cambios conformacionales que impiden que el receptor responda adecuadamente a sus ligandos naturales. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
El ICI 182.780 (Fulvestrant) se dirige al ERRα funcionando como un antagonista del receptor de estrógenos, inhibiendo la actividad del receptor a través de un mecanismo que probablemente implique la alteración de su conformación estructural y la promoción de su degradación. | ||||||
7-Ketocholesterol | 566-28-9 | sc-210630 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
El 7-cetocolesterol inhibe el ERRα al funcionar como un oxisterol que puede interactuar con el receptor, alterando potencialmente su actividad y afectando a su capacidad de señalización. | ||||||