EphB2 アクチベーター

一般的なEphB2活性化剤としては、アナストロゾールCAS 120511-73-1、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ラパチニブCAS 231277-92-2、ソラフェニブCAS 284461-73-0が挙げられるが、これらに限定されない。

Eph受容体チロシンキナーゼファミリーのメンバーであるEphB2は、様々な細胞プロセス、特に発生過程と成体神経系において重要な役割を果たしている。この膜貫通型受容体は主に、リガンドであるエフリンとの相互作用による双方向のシグナル伝達を通じて、細胞間コミュニケーションを媒介する。中枢神経系では、EphB2は軸索誘導、シナプス可塑性、スパイン形態を制御し、神経回路の確立と洗練に貢献している。さらに、EphB2は様々な組織や器官における細胞移動、接着、増殖の制御にも関与しており、神経系以外の多様な機能を強調している。EphB2の活性化は通常、リガンドによって誘導される受容体のクラスター化によって起こり、細胞内ドメイン内の特定のチロシン残基の自己リン酸化につながり、それによって下流のシグナル伝達カスケードが開始される。

EphB2の活性化は、Ras-MAPK経路、PI3K-Akt経路、Rho GTPase経路など、複数の細胞内シグナル伝達経路を引き起こす。リン酸化されると、EphB2は細胞質アダプタータンパク質とGrb2、Src、FAKなどのキナーゼをリクルートし、これらのキナーゼはシグナルを下流のエフェクターに伝達する仲介役となる。これらの経路は、細胞骨格のリモデリング、遺伝子発現、細胞生存などの多様な細胞プロセスを制御するために収束する。注目すべきことに、EphB2の活性化は、受容体を発現する細胞とリガンドを発現する細胞の両方の挙動に影響を与える、双方向性のシグナル伝達を誘導することもできる。細胞間相互作用や細胞内シグナル伝達を調節するその能力を通して、EphB2の活性化は、神経細胞の発生から癌の進行に至るまで、様々な生理的・病理的状態において極めて重要な役割を果たしている。