Enpp4 Inibidores

Os inibidores comuns da Enpp4 incluem, entre outros, o cloridrato de levamisole CAS 16595-80-5, a suramina de sódio CAS 129-46-4, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6 e a alizarina CAS 72-48-0.

Os inibidores químicos da Enpp4 podem atuar através de vários mecanismos para impedir a sua atividade enzimática. O levamisol, um conhecido inibidor da fosfatase alcalina, pode reduzir a disponibilidade dos grupos fosfato necessários para a função da Enpp4, que inclui a hidrólise das ligações fosfodiéster. Do mesmo modo, o ortovanadato de sódio compete com os grupos fosfato ao imitar a sua estrutura, inibindo assim potencialmente a ação catalítica da Enpp4. A tiopronina, com as suas propriedades modificadoras do tiol, pode alterar as ligações dissulfureto da Enpp4, que são cruciais para a sua estrutura e função enzimática, levando a uma inibição da sua atividade. O Reactive Blue 2 e a Suramina, pela sua natureza, têm como alvo os receptores purinérgicos e as enzimas envolvidas na hidrólise dos nucleótidos, respetivamente. O Reactive Blue 2 obstrui as vias de sinalização ativadas pelos produtos nucleotídicos da Enpp4, enquanto a Suramina interfere na hidrólise do ATP e de outros nucleótidos, processos em que a Enpp4 está envolvida.

Além disso, o ARL 67156 e o POM 1, conhecidos inibidores da ecto-ATPase, podem inibir a hidrólise do ATP, uma reação catalisada pela Enpp4. O PPADS, sendo um antagonista não seletivo dos purinoceptores P2, pode inibir indiretamente a Enpp4 bloqueando os receptores activados pelos produtos da reação da enzima, afectando o papel da Enpp4 na sinalização dos nucleótidos. O Alizarin Red S, um inibidor das fosfatases alcalinas, pode ligar-se ao local ativo da Enpp4 e interromper a sua atividade de divisão do grupo fosfato. Além disso, o Ke-758 e o β,γ-metilenadenosina 5'-trifosfato podem atuar como inibidores competitivos, ocupando o local catalítico da Enpp4, impedindo assim a enzima de interagir com os seus substratos, como o UTP e o ATP. Estes inibidores químicos visam coletivamente a atividade enzimática da Enpp4, levando a uma redução da sua capacidade de hidrolisar nucleótidos e influenciar as vias de sinalização purinérgica.