Elastase-B 抑制因子

常见的弹性蛋白酶-B 抑制剂包括但不限于 Sivelestat CAS 127373-66-4、MK-886 钠盐 CAS 118427-55-7、Avelestat CAS 848141-11-7 和 GW311616 盐酸盐 CAS 197890-44-1。

弹性蛋白酶-B 抑制剂包括一大类化学化合物，旨在专门针对并抑制弹性蛋白酶-B 的酶活性，弹性蛋白酶-B 是一种丝氨酸蛋白酶，在弹性蛋白和其他蛋白质的分解过程中发挥作用。弹性蛋白酶（包括弹性蛋白酶-B）属于丝氨酸蛋白酶糜蛋白酶家族，可在特定氨基酸序列上裂解蛋白质。弹性蛋白酶的作用性质取决于它与底物的相互作用，而底物的活性位点是抑制剂设计的最佳目标。弹性蛋白酶-B 的活性位点与其家族中的其他酶一样，有一个由组氨酸、天冬氨酸和丝氨酸组成的催化三元组。抑制弹性蛋白酶-B 的分子可与该催化三要素相互作用，阻止其获得底物，从而抑制其酶活性。

弹性蛋白酶-B 抑制剂的设计和开发涉及对该酶结构及其底物特异性的深入了解。鉴于弹性蛋白酶-B 具有相对广泛的特异性，设计选择性抑制剂是一项挑战。抑制剂可根据其作用机制进行分类，有些抑制剂以竞争性方式发挥作用，与活性位点结合，而另一些抑制剂则可能是非竞争性的，与异构位点结合，诱导构象变化，使活性位点不易接近。这些抑制剂的化学结构差异很大，从小的有机分子到大的复杂结构都有。弹性蛋白酶-B 抑制剂的特异性、效力和选择性取决于其化学结构及其与酶在分子水平上的相互作用方式。分子对接、计算模拟和 X 射线晶体学是研究这些相互作用并指导设计更有效的弹性蛋白酶-B 抑制剂的常用技术。