eIF2A激活剂

常见的 eIF2A 激活剂包括但不限于 Salubrinal CAS 405060-95-9、Guanabenz HCl CAS 23113-43-1、ISRIB、Tunicamycin CAS 11089-65-9 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。

eIF2A 激活剂包括一系列间接增强 eIF2A 功能活性的化合物，特别是在细胞压力和非规范翻译启动的情况下。Salubrinal 和 Guanabenz 等化合物通过抑制 eIF2α 的去磷酸化发挥作用，eIF2α 是一种与 eIF2A 关系密切的蛋白质。虽然 eIF2A 不会受到直接影响，但由此产生的应激条件和对替代翻译启动途径的需求会间接增强 eIF2A 的作用。这些条件对于 eIF2A 在细胞应激期间参与管理翻译控制至关重要。同样，综合应激反应抑制剂（ISRIB）和应激诱导剂（如 Tunicamycin 和 Thapsigargin）通过启动或调节综合应激反应来增强 eIF2A 的活性。在这些应激条件下，eIF2A 在翻译起始过程中发挥着补偿作用，尤其是在典型途径受到损害时。

此外，二硫苏糖醇（DTT）、硼替佐米和亚砷酸钠等化合物通过诱导各种形式的细胞应激，间接促进了 eIF2A 的活性。这些应激源会激活应激反应翻译途径，其中 eIF2A 的参与度越来越高，尤其是在应激条件下变得至关重要的非经典启动事件中。羟基脲和安诺霉素分别通过诱导 DNA 损伤和抑制蛋白质合成的机制，也增强了 eIF2A 在替代性翻译启动中的作用。这种增强作用在细胞应对 DNA 损伤或蛋白质合成压力时尤为明显。Trichostatin A 通过抑制组蛋白去乙酰化影响转录和翻译控制机制，可诱导出一种需要 eIF2A 参与翻译调控的细胞环境。最后，血红素通过诱导血红素调节抑制激酶，间接增强了 eIF2A 的活性，尤其是在应激反应途径中，在这种途径中，翻译启动的替代机制至关重要。总之，这些 eIF2A 激活剂通过对应激反应途径和翻译调控机制的靶向作用，促进了 eIF2A 介导的功能的增强，这些功能对于维持细胞稳态和应激条件下的适应性反应至关重要。