EGFR阻害剤
一般的なEGFR阻害剤には、エルロチニブ塩酸塩（CAS 183319-69-9）およびオシメルチニブ（CAS 1421373-65-0）などがあるが、これらに限定されない。
EGFR阻害剤は、上皮成長因子受容体阻害剤の略で、細胞プロセスを調節する特定の作用機序で知られる重要な化学化合物群を表します。これらの阻害剤は、細胞表面に存在する膜貫通型受容体である上皮成長因子受容体の活性を標的として阻害するように設計されています。上皮成長因子受容体（EGFR）は、細胞増殖、分化、生存など、さまざまな細胞機能を調節する細胞シグナル伝達経路に関与する重要なタンパク質です。EGFR阻害剤は、受容体の活性部位に結合することで機能し、リガンド結合時に下流のシグナル伝達カスケードを活性化する能力を妨害します。この経路を遮断することで、制御不能な細胞増殖と分裂を促すシグナル伝達を効果的に抑制することができ、これは特定の癌を含むいくつかの疾患に共通する特徴である。
この化学分類における研究開発により、それぞれ独自の特性と結合親和性を持つさまざまなEGFR阻害剤が発見されている。これらの阻害剤の正確な作用機序と選択性はそれぞれ異なり、研究者たちは特定のEGFR関連疾患をより効果的に標的とするための幅広い選択肢を得ることができます。全体として、EGFR阻害剤は分子生物学の分野で重要な役割を果たしており、細胞シグナル伝達経路と関連疾患のメカニズムを理解する上で不可欠なツールとなっています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP 3 | 5334-30-5 | sc-203213 sc-203213A sc-203213B | 1 mg 5 mg 10 mg | $80.00 $127.00 $176.00 | 1 | |
PP 3は上皮成長因子受容体（EGFR）の強力な阻害剤として作用し、受容体の活性部位と安定な複合体を形成する能力を特徴とする。この化合物はユニークな立体障害を示し、受容体の活性化に必要なコンフォメーション変化を妨げる。この化合物の選択的な結合により、重要なチロシン残基のリン酸化状態が変化し、下流のシグナル伝達経路が調節される。この化合物の速度論的プロフィールは、解離速度が遅いことを明らかにしており、EGFRが介在する細胞プロセスを阻害する効果を高めている。 | ||||||
Tyrphostin 47 | 122520-86-9 | sc-200543 sc-200543A | 5 mg 25 mg | $79.00 $315.00 | 4 | |
チルホスチン47は、上皮成長因子受容体（EGFR）のATP結合部位を標的とする選択的阻害剤として機能する。この化合物は、主要なアミノ酸残基とユニークな相互作用を示し、受容体の活性化を阻害するコンフォメーションロックをもたらす。その特異な分子構造により結合親和性が向上し、シグナル伝達の動態が変化する。この化合物の反応速度論は、受容体との結合時間が長く、EGFRに関連する細胞応答を効果的に抑制することを示している。 | ||||||
AG 494 | 133550-35-3 | sc-202043 sc-202043A | 10 mg 50 mg | $69.00 $255.00 | ||
AG 494は、上皮成長因子受容体（EGFR）の二量体化プロセスを阻害することにより、その強力なモジュレーターとして作用する。この化合物は受容体の細胞外ドメインとユニークに相互作用し、活性化に不可欠なリガンドによるコンフォメーション変化を阻止する。その特異的な結合特性は、下流のシグナル伝達経路を変化させ、細胞増殖の大幅な抑制につながる。この化合物の速度論的プロフィールは、急速な会合と緩慢な解離を示唆しており、EGFRを介する活性に対する阻害効果を高めている。 | ||||||
Tyrphostin AG 112 | 144978-82-5 | sc-222381 sc-222381A sc-222381B sc-222381C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $23.00 $51.00 $204.00 $357.00 | ||
チルホスチンAG112は、上皮成長因子受容体（EGFR）の細胞内チロシンキナーゼドメインを標的とする選択的阻害剤として機能する。この化合物は、EGFRの不活性なコンフォメーションを独自に安定化させ、自己リン酸化とそれに続くシグナル伝達を効果的に阻害する。主要なアミノ酸残基との相互作用により、受容体の触媒活性を変化させ、その結果、細胞内シグナル伝達カスケードに顕著な影響を与える。この化合物は、EGFR活性の持続的阻害を可能にする適度な結合親和性によって特徴づけられる、独特の速度論的挙動を示す。 | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
WHI-P 154は、上皮成長因子受容体（EGFR）の細胞外ドメインに関与することにより、リガンド結合を阻害するコンフォメーション変化を引き起こし、EGFRの選択的モジュレーターとして作用する。この化合物は受容体の二量体化プロセスを阻害し、下流のシグナル伝達経路を効果的に阻害する。そのユニークな相互作用プロフィールは、受容体の活性化を支配する重要な残基に対する特異的な親和性を持ち、その阻害効果を高める明確な速度論的特性を示しながら、迅速な作用発現をもたらす。 | ||||||
RPI-1 | 269730-03-2 | sc-255524 sc-255524A | 5 mg 10 mg | $153.00 $186.00 | 4 | |
RPI-1は、上皮成長因子受容体（EGFR）の細胞内チロシンキナーゼドメインを標的とする選択的阻害剤として機能する。この化合物は受容体の不活性なコンフォメーションを安定化させ、自己リン酸化とそれに続くシグナル伝達カスケードの活性化を防ぐ。そのユニークな結合動態は、遅い解離速度を示し、長時間の阻害を可能にする。さらに、RPI-1の特定のアミノ酸残基に対する特異性は、EGFR関連経路を調節する効果を高める。 | ||||||
AZD8931 | 848942-61-0 | sc-364426 sc-364426A | 5 mg 10 mg | $260.00 $490.00 | ||
AZD8931は上皮成長因子受容体（EGFR）の選択的阻害剤であり、受容体の二量体化と下流のシグナル伝達を阻害する。キナーゼドメインのATP結合部位に結合し、触媒活性を阻害する構造変化を引き起こす。この化合物はユニークな相互作用動態を示し、急速な会合速度と持続的な阻害効果を特徴とする。特定のEGFR変異に対する選択性は、そのメカニズムをさらに際立たせ、細胞増殖と生存経路に影響を及ぼす。 | ||||||
CUDC-101 | 1012054-59-9 | sc-364474 sc-364474A | 10 mg 50 mg | $190.00 $700.00 | ||
CUDC-101はマルチターゲット阻害剤であり、受容体とリガンドの相互作用を阻害するユニークなメカニズムにより、上皮成長因子受容体（EGFR）の活性を調節する。この化合物は、受容体の活性部位内で特異的な水素結合と疎水性相互作用に関与し、コンフォメーションダイナミクスの変化をもたらす。この化合物は、特異的な反応速度を示し、結合親和性が長く、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、最終的に細胞の成長と分化に影響を与える。 | ||||||
Tyrphostin A1 | 2826-26-8 | sc-3559 sc-3559A | 20 mg 100 mg | $147.00 $179.00 | 1 | |
チルホスチンA1は、上皮成長因子受容体（EGFR）の選択的阻害剤であり、EGFRの自己リン酸化プロセスを阻害する。受容体のチロシンキナーゼドメインに結合することで、酵素のコンフォメーションを変化させ、触媒活性を阻害する。この化合物は、ファンデルワールス力や静電的相互作用を含むユニークな相互作用パターンを示し、EGFRを介するシグナル伝達経路を調節する特異性と有効性の一因となっている。 | ||||||
Compound 56 | 171745-13-4 | sc-203430 | 500 µg | $164.00 | 2 | |
化合物56は、受容体の活性部位内で特異的な水素結合と疎水性相互作用を行うことにより、上皮成長因子受容体（EGFR）の強力なモジュレーターとして作用する。そのユニークな構造的特徴は、受容体のコンフォメーションシフトを促進し、下流のシグナル伝達カスケードを効果的にブロックする。この化合物の速度論的プロフィールは、急速な会合と緩慢な解離を示し、持続的な受容体への関与と細胞反応の調節の可能性を強調している。 | ||||||