Date published: 2025-9-7

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AG 494 (CAS 133550-35-3)

5.0(1)
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別名:
(E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenyl-2-propenamide
アプリケーション:
AG 494は、EGFRチロシンキナーゼの強力かつ選択的な阻害剤です
CAS 番号:
133550-35-3
純度:
>98%
分子量:
280.28
分子式:
C16H12N2O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

上皮成長因子受容体(EGFR)キナーゼの強力な阻害剤(IC50 = 0.7 μM)。ErbB2、PDGFR、インスリン受容体キナーゼに対して選択的(IC50値はそれぞれ42、6、100μM以上)。


AG 494 (CAS 133550-35-3) 参考文献

  1. ヒト乳頭腫ウイルス16不死化ヒトケラチノサイトの増殖を抑制するチルホスチン。  |  Ben-Bassat, H., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 1442-57. PMID: 10454524
  2. シリカによる核因子κBの活性化:活性酸素種とプロテインチロシンキナーゼ活性化の関与。  |  Kang, JL., et al. 2000. J Toxicol Environ Health A. 60: 27-46. PMID: 10832616
  3. 一酸化窒素は, シリカと炎症刺激物質で刺激されたマクロファージにおいて, 核因子κBのDNA結合活性をアップレギュレートする。  |  Kang, JL., et al. 2000. Mol Cell Biochem. 215: 1-9. PMID: 11204443
  4. チルホスチンは神経細胞を酸化ストレスから保護する。  |  Sagara, Y., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 36204-15. PMID: 12121989
  5. Rat-1線維芽細胞におけるカルシウム感受性受容体と上皮成長因子受容体のクロストーク。  |  Tomlins, SA., et al. 2005. Exp Cell Res. 308: 439-45. PMID: 15950968
  6. チルホスチン2.EGF受容体およびErbB2/neuチロシンキナーゼの強力な阻害剤としての複素環およびα-置換ベンジリデンマロノニトリル型チルホスチン。  |  Gazit, A., et al. 1991. J Med Chem. 34: 1896-907. PMID: 1676428
  7. A549およびDU145細胞のオートクライン増殖制御に対するチルホスチンAG494およびAG1478の効果。  |  Bojko, A., et al. 2012. Folia Histochem Cytobiol. 50: 186-95. PMID: 22763976
  8. EGFとBMP9シグナル伝達経路のクロストークが間葉系幹細胞の骨分化を制御する。  |  Liu, X., et al. 2013. J Cell Mol Med. 17: 1160-72. PMID: 23844832
  9. チルホスチンI:タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤の合成と生物活性。  |  Gazit, A., et al. 1989. J Med Chem. 32: 2344-52. PMID: 2552117
  10. LN229ヒト脳腫瘍細胞の増殖制御と生存能に対するクルクミンとチルホスチン(AG494とAG1478)の調節効果。  |  Bojko, A., et al. 2015. Nutr Cancer. 67: 1170-82. PMID: 26364505
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  12. チルホスチンAG494はCdk2の活性化を阻害する。  |  Osherov, N. and Levitzki, A. 1997. FEBS Lett. 410: 187-90. PMID: 9237626
  13. 選択されたtyrphostinによるCdk2活性化阻害は, G1後期およびS期での細胞周期停止を引き起こす。  |  Kleinberger-Doron, N., et al. 1998. Exp Cell Res. 241: 340-51. PMID: 9637776

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

AG 494, 10 mg

sc-202043
10 mg
$69.00

AG 494, 50 mg

sc-202043A
50 mg
$255.00