WHI-P 154 の分子構造、CAS番号: 211555-04-3
WHI-P 154 (CAS 211555-04-3)
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別名:
2-Bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazo linyl)amino]phenol
アプリケーション:
WHI-P 154は他の一般的なキナーゼを阻害するJAK3阻害剤です
CAS 番号:
211555-04-3
分子量:
376.2
分子式:
C16H14BrN3O3
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WHI-P 154は、ヤヌスキナーゼ（JAK）の強力な阻害剤として知られる合成化合物で、特にJAK3を標的としている。この化合物は、キナーゼのATP結合部位を阻害することにより効果を発揮し、その酵素活性を効果的に阻害する。ヤヌスキナーゼは、様々なサイトカインや成長因子のシグナル伝達経路に不可欠であり、主に細胞の成長、生存、発生、分化などのプロセスに関与している。WHI-P154の作用機序には、JAK3の阻害が関与しており、JAK-STATシグナル伝達経路（細胞外シグナルを細胞核に伝達して遺伝子発現を調節するための重要な経路）を阻害する。この経路を阻害することにより、WHI-P 154は、STATタンパク質によって通常媒介される転写活性化を効果的に低下させ、外部シグナルに対する細胞応答に影響を与える。WHI-P 154は、さまざまな生物学的背景におけるJAK-STATシグナルの役割を調べるために利用されてきた。WHI-P154は、JAK-STAT経路が主要な役割を果たす免疫学や造血に焦点を当てた研究において特に有用である。この阻害剤を用いることで、科学者はJAK-STATシグナル伝達の変化が免疫細胞の機能や発生に及ぼす影響を調べることができ、免疫制御やサイトカインに対する細胞応答を制御する基礎的なメカニズムについての理解を深めることに貢献する。
WHI-P 154 (CAS 211555-04-3) 参考文献
- ヤヌスキナーゼ3阻害剤WHI-P-154による初期T細胞受容体トリガーによる細胞活性化の抑制。 | Säemann, MD., et al. 2003. Transplantation. 75: 1864-72. PMID: 12811247
- ヤヌスキナーゼ3の標的化によるCD40をトリガーとする樹状細胞の成熟とT細胞低反応性の誘導の阻止。 | Säemann, MD., et al. 2003. Am J Transplant. 3: 1341-9. PMID: 14525593
- 推定ヤヌスキナーゼ3阻害剤WHI-P131およびWHI-P154による, ヤヌスキナーゼ3非依存的なネズミ肥満細胞の抗原誘発活性化抑制作用。 | Linwong, W., et al. 2005. Br J Pharmacol. 145: 818-28. PMID: 15852029
- JAK3阻害剤WHI-P154はヒト神経前駆細胞のPDGF誘発突起伸長を阻止する。 | Richards, GR., et al. 2006. J Neurochem. 97: 201-10. PMID: 16515549
- JAK阻害剤AG-490とWHI-P154は, マクロファージにおけるIFN-γ誘導iNOS発現とNO産生を低下させる。 | Sareila, O., et al. 2006. Mediators Inflamm. 2006: 16161. PMID: 16883061
- 細菌性エンドトキシンによって活性化されたマクロファージにおけるヤヌスキナーゼ3阻害剤WHI-P154：iNOS, COX-2およびTNF-αの発現に対する差次的効果。 | Sareila, O., et al. 2008. Int Immunopharmacol. 8: 100-8. PMID: 18068105
- WHI-P154は，ABCG2過剰発現細胞における抗がん剤の化学療法効果を増強する。 | Zhang, H., et al. 2014. Cancer Sci. 105: 1071-8. PMID: 24903205
- ヤヌスキナーゼJAK3による電圧ゲートK+チャネルKCNE1/KCNQ1の制御。 | Warsi, J., et al. 2015. Cell Physiol Biochem. 37: 2476-85. PMID: 26666518
- 薬理学的JAK3阻害によるMCF-7乳がん細胞における貯蔵作動性Ca2+エントリーとNa+Ca2+交換のダウンレギュレーション。 | Yan, J., et al. 2016. Cell Physiol Biochem. 38: 1643-51. PMID: 27119652
の阻害剤である：
c-Abl, C1orf177, Cbl-b, CLEC-2B, EAT-2B, EGFR, G6b_AU023871, HEPN1, IFN-δ, IFN-τ, IL-6Rα, JAK3, PI 3-kinase, SLA, SRC, SSH2, STAF42, Trk B, TTC4, Tyrosine Kinase.のアクティベーター：
KIR2DS4.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
WHI-P 154, 10 mg | sc-204395 | 10 mg | $150.00 | |||
WHI-P 154, 50 mg | sc-204395A | 50 mg | $630.00 |