EG667292 Inibitori

I comuni inibitori di EG667292 includono, ma non solo, W-7 CAS 61714-27-0, KN-93 CAS 139298-40-1, PP 2 CAS 172889-27-9, Gö 6983 CAS 133053-19-7 e ML-7 cloridrato CAS 110448-33-4.

La classe degli inibitori di Vmn1r111 comprende un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che possono inibire il recettore vomeronasale 1 111 indirettamente, modulando varie vie o processi biochimici attivati o regolati da questo recettore. Queste sostanze non si legano direttamente a Vmn1r111, ma hanno come bersaglio i sistemi di messaggeri secondari o gli effettori a valle che fanno parte della rete di segnalazione del recettore. Le sostanze chimiche di questa classe hanno effetti inibitori distinti sui componenti chiave delle cascate di segnalazione cellulare, che sono normalmente impegnati o modificati in seguito all'attivazione di Vmn1r111.

Ad esempio, W-7 e KN-93 hanno come bersaglio rispettivamente i processi calcio/calmodulina-dipendenti e le chinasi, interrompendo così la propagazione dei segnali che dipendono da queste molecole per la trasmissione. Inibitori come il PP2 e la genisteina agiscono ostacolando le attività delle chinasi, che sono fondamentali per gli eventi di fosforilazione che seguono l'attivazione del recettore e sono necessari per l'ulteriore trasmissione del segnale. Altre sostanze chimiche, come la tossina di Pertussis e l'NF449, inibiscono specificamente le subunità della proteina G, impedendo così al recettore di esercitare i suoi effetti regolatori sull'adenilato ciclasi e su altri bersagli a valle. L'inibizione della proteina chinasi C da parte di Go 6983 o il blocco della via MAPK/ERK da parte di U0126 e PD 98059 esemplificano ulteriori strategie con cui queste sostanze chimiche possono interrompere le vie di segnalazione a valle del recettore Vmn1r111.