EG667292 Inhibitoren

Gängige EG667292 Inhibitors sind unter underem W-7 CAS 61714-27-0, KN-93 CAS 139298-40-1, PP 2 CAS 172889-27-9, Gö 6983 CAS 133053-19-7 und ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4.

Die Klasse der Vmn1r111-Inhibitoren umfasst eine vielfältige Gruppe von Chemikalien, die den Vomeronasal-1-Rezeptor 111 indirekt hemmen können, indem sie verschiedene biochemische Pfade oder Prozesse modulieren, die durch diesen Rezeptor aktiviert oder reguliert werden. Diese Substanzen binden nicht direkt an Vmn1r111, sondern zielen auf die sekundären Botenstoffsysteme oder nachgeschalteten Effektoren ab, die Teil des Signalnetzwerks des Rezeptors sind. Die Chemikalien dieser Klasse haben ausgeprägte hemmende Wirkungen auf Schlüsselkomponenten innerhalb zellulärer Signalkaskaden, die normalerweise infolge der Aktivierung von Vmn1r111 aktiviert oder verändert werden.

W-7 und KN-93 zielen beispielsweise auf die Calcium/Calmodulin-abhängigen Prozesse bzw. Kinasen ab und unterbrechen so die Ausbreitung von Signalen, die für die Übertragung von diesen Molekülen abhängen. Inhibitoren wie PP2 und Genistein wirken, indem sie die Kinase-Aktivitäten behindern, die für die Phosphorylierungsvorgänge, die auf die Rezeptoraktivierung folgen und für die weitere Signalweiterleitung notwendig sind, entscheidend sind. Andere Chemikalien wie Pertussis-Toxin und NF449 hemmen spezifisch G-Protein-Untereinheiten und verhindern so, dass der Rezeptor seine regulierenden Wirkungen auf die Adenylatzyklase und andere nachgeschaltete Ziele ausüben kann. Die Hemmung der Proteinkinase C durch Go 6983 oder die Blockade des MAPK/ERK-Signalwegs durch U0126 und PD 98059 sind Beispiele für weitere Strategien, mit denen diese Chemikalien die dem Vmn1r111-Rezeptor nachgeschalteten Signalwege unterbrechen können.