Os inibidores de EG665389 são uma classe de compostos químicos conhecidos pela sua capacidade de inibir especificamente a atividade da proteína ou enzima EG665389. Estes inibidores funcionam geralmente através da ligação protéica ao local ativo ou a outro domínio funcional da proteína, impedindo a sua atividade biológica normal. A diversidade estrutural dos inibidores do EG665389 é ampla, com muitos derivados concebidos para otimizar a sua afinidade e especificidade de ligação protéica à proteína alvo. Tipicamente, estes compostos exibem uma mistura de regiões hidrofóbicas e hidrofílicas, permitindo-lhes interagir com resíduos polares e não polares da proteína EG665389. A conceção e a síntese dos inibidores da EG665389 envolvem um conhecimento profundo da estrutura 3D da proteína, permitindo a formação de interações potentes através de ligações de hidrogénio, forças de van der Waals e, por vezes, complexos de coordenação de metais. Quimicamente, os inibidores de EG665389 podem incorporar vários grupos funcionais, incluindo anéis aromáticos, amidas, heterociclos e substituintes como halogéneos ou grupos nitro que melhoram as suas propriedades de ligação protéica. Apresentam frequentemente uma inibição selectiva, o que lhes permite visar especificamente a proteína EG665389, minimizando as interações com outras proteínas fora do alvo. A modelação molecular avançada e o rastreio de alto rendimento facilitaram a descoberta e a otimização destes inibidores, permitindo o ajuste fino das suas propriedades farmacocinéticas e físico-químicas, como a solubilidade, a estabilidade e a permeabilidade da membrana. Além disso, alguns inibidores do EG665389 são desenvolvidos como pró-fármacos, o que significa que são activados metabolicamente num sistema biológico para produzir uma forma ativa que pode ligar-se à proteína-alvo e inibi-la. Tais modificações aumentam frequentemente a biodisponibilidade e melhoram a eficácia global do composto como inibidor. Esta classe química representa um aspeto importante da química molecular, particularmente na compreensão das interações proteína-fixador e no desenvolvimento de moduladores bioquímicos altamente selectivos.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Inibe a PI3K, impedindo assim a ativação da Akt a jusante; esta inativação pode reduzir a fosforilação e a atividade subsequente do Gm7616. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inibe a PI3K, levando à diminuição dos eventos de fosforilação mediados pela Akt que são necessários para a ativação do Gm7616. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Liga-se ao mTOR e inibe-o, levando à redução da síntese proteica, que inclui a síntese de Gm7616, inibindo assim a sua acumulação. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibe a MEK1, impedindo assim a ativação da ERK e a subsequente fosforilação das proteínas, o que pode resultar numa redução da atividade do Gm7616. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inibe a p38 MAPK, que está envolvida nas respostas ao stress que podem levar à ativação do Gm7616, reduzindo assim a sua atividade. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Inibe a JNK, diminuindo assim os eventos de transcrição mediados por AP-1 que poderiam diminuir a expressão e a atividade do Gm7616. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Inibe o proteassoma 26S, o que pode impedir a degradação de proteínas inibidoras que se ligam ao Gm7616 e o inactivam. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inibe a atividade do proteassoma, levando potencialmente à acumulação de proteínas que se ligam e inibem o Gm7616. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Inibe as cinases da família Src, levando à redução da ativação de alvos a jusante, o que pode resultar na diminuição da atividade do Gm7616. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Inibe as tirosina-quinases Abl, impedindo a fosforilação e a ativação de moléculas de sinalização que podem ser necessárias para a ativação do Gm7616. |