Date published: 2025-9-11

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EG627009激活剂

常见的EG627009激活剂包括但不限于花生四烯酸(20:4,n-6)CAS 506-32-1、全反式维甲酸CAS 302-79-4、槲皮素CAS 117-39-5、姜黄素CAS 458-37-7和白藜芦醇CAS 501-36-0。

Pramel15,又称 PRAME like 15,预计具有泛素连接酶-底物适配器活性,预计参与 Cul2-RING 泛素连接酶复合物。该蛋白主要在细胞质中活跃,与几个人类基因(包括 PRAMEF1、PRAMEF10 和 PRAMEF11)具有同源关系。为了了解 Pramel15 的激活过程,我们研究了各种化学激活剂,重点是直接和间接途径。直接激活剂包括花生四烯酸、维甲酸、槲皮素、姜黄素、白藜芦醇、碳酸锂、EGCG(表没食子儿茶素没食子酸酯)、二氢青蒿素、染料木素、硫丹、15-脱氧-Δ12,14-前列腺素 J2 和白桦脂酸。这些化学物质通过积极影响 Cul2-RING 复合物中泛素连接酶与底物之间的相互作用,尤其是在细胞质中的相互作用来施加影响。选择间接激活剂的依据是它们调节与 Pramel15 功能相关的关键信号通路的能力。

花生四烯酸是一种多不饱和脂肪酸,可通过调节二十碳六烯酸途径增强 Pramel15 的活性。维甲酸通过维甲酸受体信号间接激活 Pramel15。槲皮素以 MAPK 通路为目标,对蛋白质产生积极影响。姜黄中的姜黄素能调节 NF-κB 信号通路,从而激活 Pramel15。白藜芦醇会影响 SIRT1 的活性,从而增加泛素连接酶与底物的相互作用。GSK-3 抑制剂碳酸锂通过影响 Wnt 信号通路来激活 Pramel15。EGCG 可影响 PI3K/Akt 通路,对蛋白质产生积极影响。双氢青蒿素会影响 mTOR 途径,从而增强 Pramel15 的活性。染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂,可调节 MAPK 通路。十字花科蔬菜中的 Sulforaphane 可通过 Nrf2 通路调节激活 Pramel15。15-脱氧-Δ12,14-前列腺素 J2 可影响 PPARγ 通路,从而增强蛋白质的活性。白桦脂酸通过影响刺猬信号通路激活 Pramel15。总之,Pramel15 通过胞质中 Cul2-RING 复合物内的泛素连接酶-底物适配体活性来实现其功能。已确定的化学激活剂(包括直接激活剂和间接激活剂)有助于深入了解影响 Pramel15 激活的复杂调控机制。通过了解受这些化学物质影响的特定途径,可以了解导致蛋白质活性增强的细微细胞过程,为进一步的科学探索提供了宝贵的视角。

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