EDEM2激活剂
常见的EDEM2激活剂包括但不限于Thapsigargin CAS 67526-95-8、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Geldanamycin CAS 30562-34-6、Celastrol、Celastrus scandens CAS 34157-83-0和(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5。
EDEM2（ER 降解增强α-甘露糖苷酶样蛋白 2）是内质网相关降解（ERAD）途径中的一个关键角色，ERAD 是一个重要的细胞过程，负责识别和处理内质网（ER）中折叠错误或异常的蛋白质。虽然科学文献中直接激活 EDEM2 的化学物质仍然有限，但已知有几种化学物质可以通过调节 ER 内的细胞环境间接影响 EDEM2 的活性。
有可能激活 EDEM2 的一类重要化学物质是 ER 应激诱导剂。这些化学物质（如妥尼霉素和硫代加精）分别通过抑制糖基化或改变钙平衡来破坏ER内正常的蛋白质折叠过程。因此，它们会诱发ER应激，引发未折叠蛋白反应（UPR）。这种适应性细胞途径旨在通过上调ERAD成分（包括EDEM2）来缓解ER压力。为了应对折叠错误蛋白质负荷的增加，EDEM2 在识别和靶向降解这些异常蛋白质方面发挥了重要作用。与此类似，蛋白酶体抑制剂（如 MG132）和 Hsp90 抑制剂（如格尔丹霉素）可通过阻止错误折叠蛋白的降解间接激活 EDEM2。这将导致它们在 ER 中积累，EDEM2 可识别并促进它们通过 ERAD 途径进行处理。此外，破坏细胞内正常蛋白质转运途径的化学物质（如溴苯胍 A）也会促进 EDEM2 的激活。溴苯胍 A 专门抑制从 ER 到高尔基体的蛋白质转运，导致折叠错误的蛋白质滞留在 ER 中。这就为 EDEM2 创造了有利的环境，使其能够识别并引导这些蛋白质降解。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
SERCA 泵抑制剂，诱导 ER 应激，激活 UPR 和 ERAD 途径，可能涉及 EDEM2。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
破坏蛋白质从 ER 到高尔基体的转运，通过增加折叠错误的蛋白质在 ER 中的滞留来识别和 ERAD，从而间接激活 EDEM2。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Hsp90抑制剂通过干扰ER中的蛋白质折叠过程间接激活EDEM2，导致ERAD的目标错误折叠蛋白质的积累。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Hsp90 抑制剂，通过干扰蛋白质折叠和促进折叠错误的蛋白质在 ER 中聚集以被识别和 ERAD，从而间接激活 EDEM2。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
调节 ER 应激反应，通过 UPR 途径促进 ERAD 间接激活 EDEM2。 | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
减轻 ER 应激，并可能通过减轻 ER 应激诱导的降解激活 EDEM2，使 EDEM2 在 ERAD 中发挥作用。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
抑制蛋白质合成，并通过减少新合成蛋白质流入 ER 间接激活 EDEM2，从而增加错误折叠蛋白质的相对负荷。 | ||||||
Tauroursodeoxycholic Acid, Sodium Salt | 14605-22-2 | sc-281165 | 1 g | $644.00 | 5 | |
ER应激还原剂，可通过减轻ER应激和促进蛋白质正常折叠间接激活EDEM2，最终促进ERAD。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
阻止折叠错误的蛋白质降解，通过允许折叠错误的蛋白质在 ER 中积累以进行识别和随后的 ERAD，间接激活 EDEM2。 | ||||||