E330016A19Rik 억제제

일반적인 E330016A19Rik 억제제에는 수라민 나트륨 CAS 129-46-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

E330016A19Rik의 화학적 억제제는 cGAS-STING 경로에서 중추적인 역할을 하는 이 순환 GMP-AMP 합성효소의 활동을 방해하는 표적 접근 방식을 제공합니다. PF-06928215 은 E330016A19Rik에 직접 도킹하여 STING 활성화를 촉진하는 중요한 보조 메신저인 cGAMP를 합성하지 못하게 함으로써 이러한 억제를 달성합니다. RU.521도 이와 유사한 억제 방식을 사용하여 E330016A19Rik의 활성 부위에 결합하여 효소가 ATP와 GTP를 cGAMP로 전환하는 능력을 억제합니다. H-151은 cGAMP-STING 복합체의 형성을 차단하여 제1형 인터페론의 생성으로 마무리되는 다운스트림 신호 캐스케이드를 방해함으로써 이 전략을 더욱 예시합니다.

Suramin은 비경쟁적 억제 각을 도입하여 기질 결합과 직접 경쟁하지 않고 cGAMP 합성을 방해하는 방식으로 E330016A19Rik에 부착하여 STING 경로 활성화를 지연시킵니다. C-176과 C-178은 각각 E330016A19Rik의 촉매 도메인 내에서 시스테인 잔기와 공유 결합을 형성하여 cGAMP의 생성과 그에 따른 면역 신호 전달을 방해합니다. S-221과 S-ML-S는 이 개념을 확장하여 E330016A19Rik의 촉매 부위와 직접 상호 작용하여 효소적으로 cGAMP가 생성되는 것을 방지합니다. G150은 이러한 활성 부위 점유라는 주제를 유지하여 E330016A19Rik을 억제함으로써 cGAMP의 합성을 중단하고 선천성 면역 반응의 핵심 구성 요소인 STING 경로의 활성화를 억제합니다. 이러한 억제제는 종합적으로 E330016A19Rik이 다운스트림 면역 신호의 핵심인 cGAMP의 생성을 촉매하는 기능을 방해함으로써 그 기능을 약화시키려는 공동의 노력을 강조합니다.