E2F-7 抑制因子
常见的E2F-7抑制剂包括但不限于Ribociclib CAS 1211441-98-3、N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-6 基]-2-嘧啶胺甲磺酸盐 CAS 1231930-82-7、帕博利珠单抗 CAS 571190-30-2、RO-3306 CAS 872573-93-8 和 AZD 5438 CAS 602306-29-6。
E2F-7 是转录因子 E2F 家族的成员，在细胞周期进展、DNA 复制和细胞凋亡的调控中发挥着关键作用。与其他促进细胞周期进展的 E2F 家族成员不同，E2F-7 主要作为细胞周期进展和细胞增殖的负调控因子发挥作用。它通过抑制参与细胞周期进展的基因转录来发挥作用，包括那些编码细胞周期蛋白、细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）和 DNA 复制因子的基因。E2F-7 通过与被称为 E2F 结合位点的特定 DNA 序列结合，并招募视网膜母细胞瘤蛋白（RB）和组蛋白去乙酰化酶（HDAC）等转录核心抑制因子来抑制基因表达，从而发挥其抑制作用。此外，E2F-7 还参与调节 DNA 损伤反应，促进细胞周期停滞和细胞凋亡，以应对基因毒性压力，这进一步强调了它作为细胞增殖负调控因子的作用。
抑制 E2F-7 活性可通过破坏其 DNA 结合、转录活性或蛋白质-蛋白质相互作用的各种机制来实现。抑制 E2F-7 功能的一种方法是使用靶向其 DNA 结合结构域的小分子或肽，阻止其与目标基因启动子区域中的 E2F 结合位点结合。此外，干扰转录核心抑制因子的招募或增强转录辅激活因子活性的化合物也能破坏 E2F-7 的抑制功能，从而导致参与细胞周期进展的目标基因受到抑制。此外，调节 E2F-7 表达或活性的上游信号通路（如 p53 通路或 RB 通路）是抑制 E2F-7 功能的另一种潜在策略。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Ribociclib 与 Palbociclib 类似，抑制 CDK4 和 CDK6，直接影响 Rb-E2F 通路。抑制这些激酶会降低 E2F-7 的活化，破坏其转录活性，阻碍与细胞周期进展和增殖相关的细胞过程。 | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
另一种CDK4和CDK6抑制剂阿贝卡西布（Abemaciclib）直接影响Rb-E2F通路，从而降低E2F-7的激活。这种直接抑制作用会破坏E2F-7的转录活性，影响与细胞周期调节和增殖相关的细胞过程。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD-0332991抑制CDK4和CDK6，直接影响Rb-E2F通路。抑制这些激酶可降低E2F-7的活性，破坏其转录活性，阻碍与细胞周期进展和增殖相关的细胞过程。 | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
RO-3306 是一种选择性 CDK1 抑制剂，直接影响细胞周期机制。抑制 CDK1 会影响 Rb-E2F 通路，导致 E2F-7 的活化减少。这种直接抑制会破坏 E2F-7 的转录活性，影响与细胞周期进展和增殖相关的细胞过程。 | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
AZD5438 是 CDK1/2/9 抑制剂，直接影响细胞周期。AZD5438 对 CDK1 和 CDK2 的抑制会影响 Rb-E2F 通路，从而降低 E2F-7 的活化。这种直接抑制会破坏 E2F-7 的转录活性，影响与细胞周期调节和增殖有关的细胞过程。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib 可抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9，直接影响细胞周期机制。抑制这些 CDK 会影响 Rb-E2F 通路，导致 E2F-7 的激活减少。这种直接抑制会破坏 E2F-7 的转录活性，影响与细胞周期进展和增殖相关的细胞过程。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
黄酮哌啶醇是一种广谱 CDK 抑制剂，直接影响细胞周期。Flavopiridol 对各种 CDK 的抑制会影响 Rb-E2F 通路，导致 E2F-7 的激活减少。这种直接抑制会破坏 E2F-7 的转录活性，影响与细胞周期调节和增殖有关的细胞过程。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitine (Seliciclib) 可抑制 CDK2、CDK7 和 CDK9，直接影响细胞周期机制。抑制这些 CDK 会影响 Rb-E2F 通路，导致 E2F-7 的激活减少。这种直接抑制会破坏 E2F-7 的转录活性，影响与细胞周期进展和增殖相关的细胞过程。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol A 是一种 CDK 抑制剂，靶向 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK7，直接影响细胞周期。Purvalanol A 对这些 CDK 的抑制会影响 Rb-E2F 通路，导致 E2F-7 的激活减少。这种直接抑制会破坏 E2F-7 的转录活性，影响与细胞周期调节和增殖有关的细胞过程。 | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547 是一种选择性 CDK 抑制剂，靶向 CDK1、CDK2 和 CDK4，直接影响细胞周期机制。抑制这些 CDK 会影响 Rb-E2F 通路，导致 E2F-7 的激活减少。这种直接抑制会破坏 E2F-7 的转录活性，影响与细胞周期进展和增殖相关的细胞过程。 | ||||||