Dyrk2 Attivatori
I comuni attivatori di Dyrk2 includono, ma non solo, l'Harmine CAS 442-51-3, (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, BMS-708163 CAS 1146699-66-2, Curcumina CAS 458-37-7 e Roscovitina CAS 186692-46-6.
Gli attivatori di Dyrk2 consistono in una serie di composti chimici che facilitano il potenziamento dell'attività funzionale di Dyrk2 attraverso una varietà di meccanismi molecolari. I derivati delle beta-carboline, come l'Harmine e la sua controparte idrossilata Harmol, aumentano l'attività chinasica di Dyrk2 inibendoGli attivatori di Dyrk2, nome della proteina, comprendono un insieme di molecole in grado di potenziare l'attività della proteina chinasi Dyrk2. La Dyrk2, o Dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 2, è un membro di una più ampia famiglia di protein chinasi che hanno la capacità unica di autofosforilare su residui di serina/treonina e tirosina. Gli attivatori di Dyrk2 interagiscono con la chinasi per promuoverne l'attività catalitica, che può portare a un aumento della fosforilazione delle proteine substrato. Questi attivatori possono funzionare stabilizzando la conformazione attiva di Dyrk2, facilitando il suo legame con l'ATP o promuovendo la sua interazione con i substrati bersaglio. L'esatto meccanismo d'azione può variare tra i diversi attivatori: alcuni si legano direttamente al dominio della chinasi per indurre un cambiamento conformazionale che favorisce l'attività dell'enzima, mentre altri possono legarsi a regioni regolatrici della proteina, alleggerendo in tal modo i vincoli inibitori e migliorando la funzione della chinasi. L'azione molecolare degli attivatori di Dyrk2 può portare alla modulazione dei processi biologici in cui Dyrk2 è coinvolta. Come chinasi, Dyrk2 può fosforilare una serie di substrati, influenzando così varie vie cellulari, comprese quelle legate alla divisione cellulare, alla differenziazione e alla risposta ai segnali di stress. Aumentando l'attività di Dyrk2, questi attivatori possono elevare il livello di fosforilazione di specifiche proteine, alterandone la funzione, la stabilità o l'interazione con altri componenti cellulari.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
L'Harmine è un alcaloide beta-carbolino noto per inibire la monoamino ossidasi A, ma ha anche dimostrato di essere un inibitore potente e selettivo delle chinasi della famiglia DYRK. La sua azione su DYRK2 probabilmente aumenta l'attività di fosforilazione delle proteine substrato, incrementando così l'attività funzionale di Dyrk2 nella segnalazione cellulare. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un polifenolo presente nel tè verde con diversi effetti biologici, tra cui l'inibizione di molte protein-chinasi. L'EGCG può potenziare indirettamente l'attività di Dyrk2 inibendo le chinasi concorrenti, liberando così potenzialmente Dyrk2 dai meccanismi di regolazione negativa e potenziando la sua capacità di segnalazione. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
(S)-CR8 è un potente inibitore della chinasi ciclina-dipendente (CDK) che inibisce anche le DYRK. Inibendo le CDK, (S)-CR8 può alleviare le fosforilazioni inibitorie sui substrati di Dyrk2, potenziando così l'attività chinasica di Dyrk2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina è un composto fenolico biologicamente attivo della curcuma con proprietà di inibizione delle chinasi. Può potenziare l'azione di Dyrk2 modulando l'ambiente cellulare, in particolare inibendo i regolatori negativi dei percorsi di segnalazione di Dyrk2. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina è un derivato purinico che agisce come inibitore CDK e influisce su varie chinasi. Potrebbe potenziare l'attività di Dyrk2 inibendo le chinasi che fosforilano le proteine in modo antagonista a Dyrk2, amplificando così indirettamente il ruolo funzionale di Dyrk2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide con proprietà antiossidanti che è stato trovato per modulare l'attività delle chinasi. Inibendo le chinasi che regolano negativamente i percorsi di segnalazione di Dyrk2, la quercetina può aumentare gli eventi di fosforilazione mediati da Dyrk2. | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
Il purvalanolo A è un inibitore selettivo delle CDK. Può aumentare l'attività di Dyrk2 inibendo le CDK che hanno una specificità di substrato sovrapposta a quella di Dyrk2, riducendo così la fosforilazione competitiva e potenziando la produzione di segnali di Dyrk2. | ||||||