Date published: 2025-9-5

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DUSP4 抑制因子

常见的 DUSP4 抑制剂包括但不限于姜黄素 CAS 458-37-7、白藜芦醇 CAS 501-36-0、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、染料木素 CAS 446-72-0 和槲皮素 CAS 117-39-5。

DUSP4抑制剂是一类专门针对DUSP4(双特异性磷酸酶4)并抑制其活性的化合物。DUSP4是双特异性磷酸酶家族的一员,负责对蛋白质上的丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸残基进行去磷酸化。DUSP4主要作用于细胞分裂素活化蛋白激酶(MAPK)家族的成员,如ERK、JNK和p38,通过去除磷酸基团来调节信号转导通路。这些途径参与控制各种细胞过程,包括生长、分化以及应激反应。通过抑制DUSP4,这些抑制剂会干扰磷酸酶去活化MAPK的能力,从而可能改变这些蛋白质的磷酸化状态,并影响下游信号级联。从结构上讲,DUSP4抑制剂被设计为与酶的活性位点相互作用,而MAPK的去磷酸化作用正是在该位点发生的。这些抑制剂可以通过竞争性抑制发挥作用,阻止酶与其底物接触,或者它们可以靶向导致构象变化的其他位点,从而降低磷酸酶的酶活性。对DUSP4抑制剂的研究对于理解DUSP4在MAPK介导的信号转导中的调节作用至关重要。通过抑制DUSP4,研究人员可以研究磷酸化动态变化如何影响各种细胞过程,从而深入了解细胞信号传导中激酶和磷酸酶活性的微妙平衡。这有助于更深入地了解DUSP4如何控制细胞对外部和内部信号的反应,以及抑制DUSP4如何影响维持细胞功能和稳态的更广泛的调节网络。

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